ഉല്പന്നങ്ങൾ
2019-ൽ യുഎസിലും 2020-ൽ EU, സ്വിറ്റ്‌സർലൻഡ് എന്നിവിടങ്ങളിൽ ഫിലിം-കോട്ടഡ് ടാബ്‌ലെറ്റ് രൂപത്തിൽ (നുബേക്ക) Darolutamide അംഗീകരിച്ചു.
ഘടനയും സവിശേഷതകളും
ഡറോലുറ്റാമൈഡ് (സി19H19ClN6O2, എംr = 398.8 g/mol) വെള്ള മുതൽ ചാരനിറം അല്ലെങ്കിൽ മഞ്ഞകലർന്ന വെളുത്ത ക്രിസ്റ്റലിൻ ആയി നിലവിലുണ്ട് പൊടി ഒപ്പം പ്രായോഗികമായി ലയിക്കില്ല വെള്ളം. മരുന്നിന് സ്റ്റിറോയിഡല്ലാത്ത ഘടനയുണ്ട്, മറ്റ് സ്റ്റെറോയ്ഡൽ, നോൺ-സ്റ്റിറോയിഡൽ എന്നിവയിൽ നിന്ന് ഘടനാപരമായി വ്യത്യസ്തമാണ്. ആന്റിഓൻഡ്രോജനുകൾ. ഡറോലുറ്റാമൈഡിൽ രണ്ട് ഫാർമക്കോളജിക്കൽ ആക്റ്റീവ് ഡയസ്‌റ്റെറിയോമറുകളുടെ (,-ഡറോലുറ്റാമൈഡ്, ,-ഡറോലുറ്റാമൈഡ്) 1:1 മിശ്രിതം അടങ്ങിയിരിക്കുന്നു, അത് സജീവ മെറ്റാബോലൈറ്റ് കീറ്റോ-ഡറോലുറ്റാമൈഡിലൂടെ പരസ്പരം പരിവർത്തനം ചെയ്യുന്നു.
ഇഫക്റ്റുകൾ
ഡറോലുറ്റാമൈഡിന് (ATC L02BB06) ആന്റിട്യൂമർ ഗുണങ്ങളുണ്ട്. ഇത് കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനവും ട്യൂമർ വലുപ്പവും കുറയ്ക്കുന്നു. ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്ററിലുള്ള മത്സര വൈരുദ്ധ്യമാണ് ഇഫക്റ്റുകൾക്ക് കാരണം. ഇത് റിസപ്റ്ററുമായി ആൻഡ്രോജൻ ബൈൻഡിംഗിനെ തടയുന്നു, അതിന്റെ ട്രാൻസ്‌ലോക്കേഷനും ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷനും ഇത് മധ്യസ്ഥമാക്കുന്നു. ക്രോസിംഗ് കുറച്ചു രക്തം-തലച്ചോറ് മധ്യഭാഗത്തേക്ക് തടസ്സം നാഡീവ്യൂഹം ഒരു നേട്ടത്തെ പ്രതിനിധീകരിക്കുന്നു.
സൂചനയാണ്
നോൺമെറ്റാസ്റ്റാറ്റിക് കാസ്ട്രേഷൻ-റെസിസ്റ്റന്റ് ഉള്ള മുതിർന്ന രോഗികളുടെ ചികിത്സയ്ക്കുള്ള ആൻഡ്രോജൻ ഡിപ്രിവേഷൻ തെറാപ്പിയുമായി സംയോജിച്ച് പ്രോസ്റ്റേറ്റ് കാൻസർ (NM-CRPC) വികസിപ്പിക്കുന്നതിന് ഉയർന്ന അപകടസാധ്യതയുള്ളവർ മെറ്റാസ്റ്റെയ്സുകൾ.
മരുന്നിന്റെ
എസ്‌എം‌പി‌സി പ്രകാരം. ടാബ്ലെറ്റുകളും ദിവസത്തിൽ രണ്ടുതവണ ഭക്ഷണത്തോടൊപ്പം എടുക്കുന്നു.
Contraindications
- ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി
- ഗർഭിണിയായ അല്ലെങ്കിൽ ഗർഭിണിയായേക്കാവുന്ന സ്ത്രീകൾ.
മയക്കുമരുന്ന് ലേബലിൽ പൂർണ്ണ മുൻകരുതലുകൾ കാണാം.
ഇടപെടലുകൾ
പ്രധാനമായും CYP3A4 ആണ് ഡറോലുറ്റാമൈഡ് ഉപാപചയമാക്കുന്നത്, പി-ഗ്ലൈക്കോപ്രോട്ടീൻ, കൂടാതെ ഒരു ഇൻഹിബിറ്ററാണ് Bcrp.
പ്രത്യാകാതം
ഏറ്റവും സാധാരണമായ സാധ്യത പ്രത്യാകാതം ഉൾപ്പെടുന്നു തളര്ച്ച, വേദന കൈകാലുകളിൽ, ഒരു ചുണങ്ങു.
