ഉല്പന്നങ്ങൾ
ആന്റിആൻഡ്രോജനുകൾ പ്രധാനമായും വാണിജ്യപരമായി ലഭ്യമാണ് ടാബ്ലെറ്റുകൾ, ഗുളികകൾ, കുത്തിവയ്പ്പുകൾ. ആദ്യത്തെ സ്റ്റിറോയിഡൽ ഏജന്റുകളിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു സൈപ്രോടെറോൺ അസറ്റേറ്റ്, 1960 കളിൽ പേറ്റന്റ് നേടി. ഫ്ലൂട്ടാമൈഡ് 1980 കളിൽ അംഗീകരിച്ച ആദ്യത്തെ നോൺ-സ്റ്റിറോയിഡൽ ഏജന്റ്.
ഘടനയും സവിശേഷതകളും
ഒരു സ്റ്റിറോയിഡൽ ഘടനയുള്ള ആന്റിആൻഡ്രോജനുകൾ തമ്മിൽ ഒരു വ്യത്യാസം കാണപ്പെടുന്നു (പോലെ androgens സ്വയം) കൂടാതെ നോൺസ്റ്ററോയിഡൽ ഘടനയുള്ളവരും. സ്റ്റിറോയിഡൽ ആന്റിആൻഡ്രോജനുകൾ പ്രോജസ്റ്ററോണിൽ നിന്ന് ഉരുത്തിരിഞ്ഞതാണ്, മാത്രമല്ല പുതിയ ഏജന്റുകളേക്കാൾ സെലക്ടീവ് കുറവാണ്: ഡാരോലൂട്ടാമൈഡ് ഒഴികെയുള്ള ബികാലുട്ടമൈഡ് പോലുള്ള നോൺസ്റ്ററോയ്ഡൽ ഏജന്റുകൾ ഒരു പൊതു ഘടനാപരമായ ഘടകം പങ്കിടുന്നു:
ഇഫക്റ്റുകൾ
ഏജന്റുമാർക്ക് (ATC L02BB) ആന്റിആൻഡ്രോജെനിക് ഗുണങ്ങളുണ്ട്, അതായത് പുരുഷലിംഗത്തിന്റെ ഫലങ്ങൾ ഇല്ലാതാക്കുന്നു ഹോർമോണുകൾ, അതായത്, androgens അതുപോലെ ടെസ്റ്റോസ്റ്റിറോൺ ഡൈഹൈഡ്രോട്ടെസ്റ്റോസ്റ്റിറോൺ, അവയുടെ റിസപ്റ്ററിൽ. അവർ സാധാരണയായി ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്ററിലെ എതിരാളികളാണ്, അതിനാൽ അവരെ ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ എതിരാളികൾ എന്നും വിളിക്കുന്നു. നിരവധി ജീനുകളുടെ ആവിഷ്കാരത്തെ നിയന്ത്രിക്കുന്ന ഒരു ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷൻ ഘടകമാണ് ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ. ബൈൻഡിംഗ് androgens സൈറ്റോപ്ലാസത്തിലെ റിസപ്റ്ററിലേക്ക് ഡൈമെറൈസേഷനിലേക്കും ആക്റ്റിവേഷനിലേക്കും നയിക്കുന്നു, ഇത് ന്യൂക്ലിയസിലും ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷനിലും ഡിഎൻഎയുമായി ഇടപഴകാൻ അനുവദിക്കുന്നു. അബിരാറ്റെറോണിന് (സൈറ്റിഗ) ഒരു വ്യത്യസ്തതയുണ്ട് പ്രവർത്തനത്തിന്റെ പ്രവർത്തന രീതി. ഇത് വൃഷണങ്ങൾ, അഡ്രീനൽ ഗ്രന്ഥികൾ, എന്നിവയിലെ CYP17 നെ തടയുന്നു പ്രോസ്റ്റേറ്റ് ട്യൂമർ ടിഷ്യു, ആൻഡ്രോജൻ സിന്തസിസ് ഉപരോധിക്കുന്നതിലേക്ക് നയിക്കുന്നു.
സൂചനയാണ്
ആന്റിആൻഡ്രോജനുകൾക്കുള്ള മെഡിക്കൽ സൂചനകളിൽ ഇവ ഉൾപ്പെടുന്നു:
- പ്രോസ്റ്റേറ്റ് കാർസിനോമ (പ്രോസ്റ്റേറ്റ് കാൻസർ) പുരുഷന്മാരിൽ.
- ആൻഡ്രോജനൈസേഷൻ സ്ത്രീകളിലെ ലക്ഷണങ്ങൾ, ഉദാ ഹിർസുറ്റിസം, കഠിനമാണ് മുഖക്കുരു, സ്ത്രീകളിൽ androgenetic alopecia.
- മുഖക്കുരു വൾഗാരിസ് (മുഖക്കുരു)
- ഡ്രൈവ് നനയ്ക്കൽ (പുരുഷന്മാർ)
എല്ലാം അല്ല മരുന്നുകൾ എല്ലാ സൂചനകൾക്കും അംഗീകരിച്ചു. ഉദാഹരണത്തിന്, സൈപ്രോടെറോൺ അസറ്റേറ്റ് അനുയോജ്യമല്ല പ്രോസ്റ്റേറ്റ് കാൻസർ തെറാപ്പി.
മരുന്നിന്റെ
എസ്എംപിസി പ്രകാരം. ആന്റിആൻഡ്രോജനുകൾ സാധാരണയായി പെറോലായിട്ടാണ് നൽകുന്നത്. കുത്തിവയ്പ്പുകളും ലഭ്യമാണ്, അവ പ്രാദേശിക ചികിത്സയ്ക്കും വിഷയമായി പ്രയോഗിക്കുന്നു (ഉദാ. മുഖക്കുരു).
സജീവമായ ചേരുവകൾ
നോൺസ്റ്ററോയ്ഡൽ ആന്റിആൻഡ്രോജനുകൾ:
- അപലുട്ടമൈഡ് (എർലിയഡ).
- ബികാലുട്ടാമൈഡ് (കാസോഡെക്സ്, ജനറിക്).
- ദരോലുട്ടമൈഡ് (നുബേക്ക)
- എൻസാലുട്ടമൈഡ് (എക്സ്റ്റാൻഡി)
- ഫ്ലൂട്ടാമൈഡ് (ഫ്ലൂസിനോം, പല രാജ്യങ്ങളിലും വ്യാപാരം നടക്കുന്നു).
- നിലുതാമൈഡ് (നിലാന്ദ്രോൺ ആനന്ദ്രോൺ, പല രാജ്യങ്ങളിലും വ്യാപാരം നടക്കുന്നു).
സ്റ്റിറോയിഡൽ ആന്റിആൻഡ്രോജൻസ് / പ്രോജസ്റ്റിൻസ്:
- ക്ലോർമാഡിനോൺ അസറ്റേറ്റ് (ബെലാറ, ജനറിക്).
- ക്ലാസ്കോട്ടെറോൺ (വിൻലെവി, ക്രീം, യുഎസ്എ).
- സൈപ്രോടെറോൺ അസറ്റേറ്റ് (ആൻഡ്രോകൂർ, ജനറിക് ഡയാൻ -35).
- ഡൈനോജസ്റ്റ് (ഉദാ. ക്ലൈറ)
- ഡ്രോസ്പൈറനോൺ (ജനറിക്)
- സ്പിറോനോലക്റ്റോൺ (ഓഫ്-ലേബൽ)
ആൻഡ്രോജൻ സിന്തസിസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ:
- അബിരാറ്റെറോൺ അസറ്റേറ്റ് (സൈറ്റിഗ).
Contraindications
- ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി
- ഗർഭധാരണവും മുലയൂട്ടലും
മയക്കുമരുന്ന് ലേബലിൽ പൂർണ്ണ മുൻകരുതലുകൾ കാണാം.
ഇടപെടലുകൾ
പല ആന്റിആൻഡ്രോജനുകളും CYP450 ഐസോസൈമുകളുമായി സംവദിക്കുന്നു ഇടപെടലുകൾ സാധ്യമാണ്. അവ ആൻഡ്രോജനുകളുമായി സംയോജിപ്പിക്കരുത്.
പ്രത്യാകാതം
ആന്റിആൻഡ്രോജൻസിന്റെ ഏറ്റവും സാധാരണമായ പ്രതികൂല ഫലങ്ങൾ ഇവയാണ്:
- ക്ഷീണം, ബലഹീനത
- ഉയർന്ന രക്തസമ്മർദ്ദം
- സ്കിൻ റഷ്
- ഗാസ്ട്രോഇൻസ്റ്റസ്റ്റൈനൽ ഡിസോർഡേഴ്സ്
- ചൂടുള്ള ഫ്ലാഷുകൾ
- പെരിഫറൽ എഡിമ
- വേദന: സന്ധി വേദന, പുറം വേദന, പേശി വേദന, തലവേദന.
- സസ്തനഗ്രന്ഥിയുടെ വികാസം, സ്തനത്തിൽ സ്പർശിക്കാനുള്ള സംവേദനക്ഷമത.