നിർവചനവും സവിശേഷതകളും
സജീവമായ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ ഘടകങ്ങൾ രക്തപ്രവാഹത്തിൽ പ്രവേശിക്കുമ്പോൾ അവ പലപ്പോഴും ബന്ധിപ്പിക്കും പ്രോട്ടീനുകൾ, പ്രത്യേകിച്ച് ആൽബുമിൻ, കൂടുതലോ കുറവോ വരെ. ഈ പ്രതിഭാസത്തെ പ്രോട്ടീൻ ബൈൻഡിംഗ് എന്ന് വിളിക്കുന്നു, ഇത് പഴയപടിയാക്കാവുന്നതാണ്: മയക്കുമരുന്ന് + പ്രോട്ടീൻ ⇌ മയക്കുമരുന്ന്-പ്രോട്ടീൻ സമുച്ചയം പ്രോട്ടീൻ ബൈൻഡിംഗ് പ്രധാനമാണ്, കാരണം സ്വതന്ത്ര ഭാഗം മാത്രമേ ടിഷ്യൂകളിലേക്ക് വിതരണം ചെയ്യുകയും ചികിത്സാ ഫലത്തെ പ്രേരിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നുള്ളൂ. ബന്ധിതവും പരിധിയില്ലാത്തതുമായ ഭാഗങ്ങൾ സന്തുലിതാവസ്ഥയിലാണ്. പ്ലാസ്മ ആണെങ്കിൽ ഏകാഗ്രത തുള്ളികൾ, ബന്ധിത മരുന്ന് അതിന്റെ ഡിപ്പോയിൽ നിന്ന് ബൈൻഡിംഗ് സൈറ്റുകൾ പുറത്തുവിടുന്നു പ്രോട്ടീനുകൾ. പ്രോട്ടീൻ ബൈൻഡിംഗും മരുന്നിൽ നിന്ന് സംരക്ഷിക്കുന്നു ഉന്മൂലനം അതിന്റെ അർദ്ധായുസ്സ് നീട്ടുന്നു. രണ്ടാമത്തേത്, വ്യത്യസ്തമാണ് മരുന്നുകൾ എന്നതിലെ ബൈൻഡിംഗ് സൈറ്റുകൾ‌ക്കായി മത്സരിക്കാൻ കഴിയും പ്രോട്ടീനുകൾ. ഇത് മയക്കുമരുന്ന്-മയക്കുമരുന്നിന് കാരണമാകാം ഇടപെടലുകൾകാരണം, പ്രോട്ടീനുമായുള്ള ഉയർന്ന അടുപ്പമുള്ള സജീവ ഘടകത്തിന് മറ്റ് സജീവ ഘടകങ്ങളെ സ്ഥാനഭ്രംശം വരുത്താനും അതിന്റെ സ .ജന്യത വർദ്ധിപ്പിക്കാനും കഴിയും ഏകാഗ്രത അതിനാൽ അതിന്റെ ഫലങ്ങൾ വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു പ്രത്യാകാതം. ഉദാഹരണത്തിന്, രണ്ടും ആൻറിഓകോഗുലന്റ് ഫെൻപ്രൊക്കോമൺ (മാർക്കോമർ) വേദനസംഹാരിയും ഇബുപ്രോഫീൻ (ഉദാ. ആൽ‌ജിഫോർ) 99% ഉയർന്ന പ്രോട്ടീൻ ബൈൻഡിംഗ് ഉണ്ട്. ഫാർമക്കോളജിക്കൽ സജീവ രൂപത്തിൽ 1% മാത്രമേ ഉള്ളൂ. പ്രോട്ടീൻ ബൈൻഡിംഗിൽ നിന്ന് 1% പോലും സ്ഥാനഭ്രംശം സംഭവിക്കുകയാണെങ്കിൽ, ഏകാഗ്രത സ drug ജന്യ മയക്കുമരുന്ന് ഇരട്ടിയാക്കുന്നു. മൂന്നാമതായി, ചില രോഗങ്ങൾക്ക് പ്രോട്ടീൻ ബൈൻഡിംഗ് കുറയ്ക്കാനും സജീവമായ മയക്കുമരുന്ന് സാന്ദ്രത വർദ്ധിപ്പിക്കാനും കഴിയും.
