Atorvastatin: പ്രഭാവം, ഭരണം, പാർശ്വഫലങ്ങൾ

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ എങ്ങനെ പ്രവർത്തിക്കുന്നു

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ സ്റ്റാറ്റിനുകളുടെ ഒരു പ്രതിനിധിയാണ് - ഉയർന്ന കൊളസ്ട്രോൾ അളവ് കുറയ്ക്കാൻ കഴിയുന്ന സജീവ ഘടകങ്ങളുടെ ഒരു കൂട്ടം.

കോശ സ്തരങ്ങൾ നിർമ്മിക്കുന്നതിനും ഹോർമോണുകളും പിത്തരസം ആസിഡുകളും (കൊഴുപ്പ് ദഹനത്തിന്) രൂപീകരിക്കുന്നതിനും ശരീരത്തിന് ആവശ്യമായ ഒരു സുപ്രധാന പദാർത്ഥമാണ് കൊളസ്ട്രോൾ. ആവശ്യമായ കൊളസ്‌ട്രോളിന്റെ മൂന്നിൽ രണ്ട് ഭാഗവും ശരീരം കരളിൽ തന്നെ ഉത്പാദിപ്പിക്കുന്നു. ബാക്കി മൂന്നിലൊന്ന് ഭക്ഷണത്തിൽ നിന്നാണ് ലഭിക്കുന്നത്.

ഉയർന്ന കൊളസ്ട്രോളിന്റെ അളവ് കുറയ്ക്കുന്നതിന്, അതിനാൽ ഒരു വശത്ത് മരുന്ന് ഉപയോഗിച്ച് ശരീരത്തിന്റെ സ്വന്തം ഉത്പാദനം കുറയ്ക്കാനും മറുവശത്ത് പ്രതികൂലമായ ഭക്ഷണ ശീലങ്ങൾ മാറ്റാനും കഴിയും.

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ ശരീരത്തിന്റെ സ്വന്തം കൊളസ്ട്രോൾ ഉത്പാദനം കുറയ്ക്കുന്നു: ഇത് നിരവധി ഘട്ടങ്ങൾ ഉൾക്കൊള്ളുന്ന ഒരു സങ്കീർണ്ണ പ്രക്രിയയാണ്. HMG-CoA റിഡക്‌റ്റേസ് എന്ന പ്രത്യേക എൻസൈമിനെ ആശ്രയിച്ചാണ് പ്രധാനപ്പെട്ടതും നിരക്ക് നിർണയിക്കുന്നതുമായ ഒരു ഘട്ടം. ഈ എൻസൈമിനെ അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ പോലുള്ള സ്റ്റാറ്റിനുകൾ തടയുന്നു. ഇത് സ്വന്തം ഉത്പാദനം കുറയ്ക്കുകയും രക്തത്തിലെ കൊളസ്ട്രോളിന്റെ അളവ് കുറയ്ക്കുകയും ചെയ്യുന്നു.

ഇത് പ്രധാനമായും "മോശം" എൽഡിഎൽ കൊളസ്ട്രോളിന്റെ (എൽഡിഎൽ = ലോ-ഡെൻസിറ്റി ലിപ്പോപ്രോട്ടീൻ) രക്തത്തിന്റെ അളവിനെ ബാധിക്കുന്നു, ഇത് ആർട്ടീരിയോസ്ക്ലെറോസിസിന് കാരണമാകും. മറുവശത്ത്, "നല്ല" (വാസ്കുലർ-പ്രൊട്ടക്റ്റിംഗ്) എച്ച്ഡിഎൽ കൊളസ്ട്രോളിന്റെ (എച്ച്ഡിഎൽ = ഉയർന്ന സാന്ദ്രതയുള്ള ലിപ്പോപ്രോട്ടീൻ) രക്തത്തിന്റെ അളവ് ചിലപ്പോൾ വർദ്ധിക്കുന്നു.

ആഗിരണം, തകർച്ച, വിസർജ്ജനം

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ വായിൽ എടുത്ത ശേഷം ശരീരത്തിൽ വേഗത്തിൽ ആഗിരണം ചെയ്യപ്പെടുന്നു (വാമൊഴിയായി കഴിക്കുന്നത്). മറ്റ് സ്റ്റാറ്റിനുകളിൽ നിന്ന് വ്യത്യസ്തമായി, ഇത് ആദ്യം കരളിലെ സജീവ രൂപത്തിലേക്ക് പരിവർത്തനം ചെയ്യേണ്ടതില്ല, പക്ഷേ ഉടനടി പ്രാബല്യത്തിൽ വരും.

കഴിച്ച് ഏകദേശം ഒന്നോ രണ്ടോ മണിക്കൂർ കഴിഞ്ഞ് പരമാവധി പ്രഭാവം കൈവരിക്കുന്നു. രാത്രിയിൽ ശരീരം കൊളസ്ട്രോൾ ഉണ്ടാക്കുന്നതിനാൽ, അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ സാധാരണയായി വൈകുന്നേരങ്ങളിൽ എടുക്കുന്നു.

പ്രവർത്തനത്തിന്റെ ദൈർഘ്യമേറിയതിനാൽ, ദിവസേന ഒരിക്കൽ നൽകിയാൽ മതി. കരളിൽ മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുന്ന അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ പ്രധാനമായും മലത്തിലൂടെയാണ് പുറന്തള്ളുന്നത്.

എപ്പോഴാണ് അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ ഉപയോഗിക്കുന്നത്?

രക്തത്തിലെ ഉയർന്ന കൊളസ്ട്രോളിന്റെ അളവ് (ഹൈപ്പർ കൊളസ്ട്രോളീമിയ) ചികിത്സിക്കാൻ അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ പ്രധാനമായും ഉപയോഗിക്കുന്നു. പൊതുവേ, കൊളസ്ട്രോൾ കുറയ്ക്കുന്നതിനുള്ള (ആരോഗ്യകരമായ ഭക്ഷണക്രമം, വ്യായാമം, ശരീരഭാരം കുറയ്ക്കൽ) മയക്കുമരുന്ന് ഇതര നടപടികൾ പരാജയപ്പെടുമ്പോൾ മാത്രമാണ് അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ പോലുള്ള കൊളസ്ട്രോൾ കുറയ്ക്കുന്ന മരുന്നുകൾ നിർദ്ദേശിക്കുന്നത്.

കൊറോണറി ഹൃദ്രോഗം (CHD) അല്ലെങ്കിൽ ഹൃദയ സംബന്ധമായ അസുഖങ്ങൾ (പ്രമേഹ രോഗികൾ പോലുള്ളവ) ഉള്ള രോഗികളിൽ ഹൃദയ സംബന്ധമായ സങ്കീർണതകൾ തടയുന്നതിനും Atorvastatin അംഗീകരിച്ചിട്ടുണ്ട്. ഈ പ്രയോഗം കൊളസ്‌ട്രോളിന്റെ അളവിൽ നിന്ന് സ്വതന്ത്രമാണ്.

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ എങ്ങനെ ഉപയോഗിക്കുന്നു

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ സാധാരണയായി ഒരു ടാബ്‌ലെറ്റായി ദിവസത്തിൽ ഒരിക്കൽ വൈകുന്നേരം എടുക്കുന്നു. ചികിത്സിക്കുന്ന ഡോക്ടർ വ്യക്തിഗതമായി ഡോസ് നിർണ്ണയിക്കുന്നു, പക്ഷേ സാധാരണയായി പത്ത് മുതൽ എൺപത് മില്ലിഗ്രാം വരെയാണ്.

ചികിത്സയുടെ വിജയത്തിന് പതിവായി കഴിക്കുന്നത് പ്രധാനമാണ്, കാരണം രക്തത്തിലെ കൊളസ്ട്രോളിന്റെ അളവ് സാധാരണയായി ആഴ്ചകൾക്കുള്ളിൽ മാറുന്നു. കൊളസ്ട്രോൾ കുറയ്ക്കുന്ന മരുന്നിന്റെ പ്രഭാവം രോഗികൾ നേരിട്ട് "ശ്രദ്ധിക്കുന്നില്ല", ഇത് രക്തത്തിൽ അളക്കാൻ കഴിയുമെങ്കിലും ഹൃദയാഘാതം, ഹൃദയാഘാതം എന്നിവയുടെ കുറഞ്ഞ സംഭവങ്ങളിൽ പ്രതിഫലിക്കുന്നു.

“ഇഫക്റ്റ് ഇല്ല” എന്ന് നിങ്ങൾ ശ്രദ്ധിച്ചതുകൊണ്ട് മാത്രം അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ കഴിക്കുന്നത് നിർത്തരുത്.

ആവശ്യമെങ്കിൽ, അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ മറ്റ് മരുന്നുകളുമായി സംയോജിപ്പിക്കാം, ഉദാഹരണത്തിന് കോൾസ്റ്റൈറാമൈൻ അല്ലെങ്കിൽ എസെറ്റിമൈബ് (ഇവ രണ്ടും കൊളസ്ട്രോളിന്റെ അളവ് കുറയ്ക്കുന്നു).

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിന്റെ പാർശ്വഫലങ്ങൾ എന്തൊക്കെയാണ്?

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ തെറാപ്പിയുടെ സാധാരണ പാർശ്വഫലങ്ങൾ (അതായത് നൂറ് രോഗികളിൽ ഒന്ന് മുതൽ പത്ത് വരെ).

  • തലവേദന
  • ദഹനനാളത്തിന്റെ തകരാറുകൾ (മലബന്ധം, വായുവിൻറെ, ഓക്കാനം, വയറിളക്കം പോലുള്ളവ)
  • കരൾ എൻസൈം മൂല്യങ്ങൾ മാറ്റി
  • പേശി വേദന

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ തെറാപ്പി സമയത്ത് നിങ്ങൾക്ക് പേശി വേദനയും അസ്വസ്ഥതയും അനുഭവപ്പെടുകയാണെങ്കിൽ ഡോക്ടറെ അറിയിക്കുക.

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ എടുക്കുമ്പോൾ ഞാൻ എന്താണ് ശ്രദ്ധിക്കേണ്ടത്?

Contraindications

ഇനിപ്പറയുന്നവയാണെങ്കിൽ Atorvastatin എടുക്കാൻ പാടില്ല:

  • കഠിനമായ കരൾ തകരാറ്
  • ഹെപ്പറ്റൈറ്റിസ് സി തെറാപ്പിക്ക് (ഗ്ലെകാപ്രെവിർ, പിബ്രന്റാസ്വിർ) ചില മരുന്നുകളുമായി ഒരേസമയം ചികിത്സ

ഇടപെടലുകൾ

സൈറ്റോക്രോം 3A4 (CYP3A4) എൻസൈം ഉപയോഗിച്ച് അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ വിഘടിപ്പിക്കപ്പെടുന്നതിനാൽ, ഈ എൻസൈമിന്റെ ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ പാർശ്വഫലങ്ങൾ വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. അതിനാൽ അത്തരം CYP3A4 ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിനുമായി സംയോജിപ്പിക്കരുത്:

  • ചില ആൻറിബയോട്ടിക്കുകൾ: എറിത്രോമൈസിൻ, ക്ലാരിത്രോമൈസിൻ, ഫ്യൂസിഡിക് ആസിഡ്
  • എച്ച്ഐവി പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ (ഉദാ: ഇൻഡിനാവിർ, റിറ്റോണാവിർ, നെൽഫിനാവിർ)
  • ചില ആന്റിഫംഗലുകൾ: കെറ്റോകോണസോൾ, ഇട്രാകോണസോൾ, വോറിക്കോണസോൾ
  • ചില ഹൃദയ മരുന്നുകൾ: വെരാപാമിൽ, അമിയോഡറോൺ

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ പാർശ്വഫലങ്ങളുടെ വർദ്ധനവ് കാരണം കൊളസ്ട്രോൾ കുറയ്ക്കുന്ന മരുന്നുമായി സംയോജിപ്പിക്കാൻ പാടില്ലാത്ത മറ്റ് മരുന്നുകൾ

  • ജെംഫിബ്രോസിൽ (ഫൈബ്രേറ്റ് ഗ്രൂപ്പിൽ നിന്നുള്ള ലിപിഡ് കുറയ്ക്കുന്ന മരുന്ന്)

മുന്തിരിപ്പഴം (ജ്യൂസ്, പഴം) - ഒരു CYP3A4 ഇൻഹിബിറ്ററും - അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ തെറാപ്പി സമയത്ത് ഒഴിവാക്കണം. രാവിലെ ഒരു ഗ്ലാസ് മുന്തിരിപ്പഴം ജ്യൂസ് കഴിക്കുന്നത് അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ അളവ് അടുത്ത രാത്രിയിൽ പതിവിലും ഇരട്ടിയാക്കുന്നു. ഇത് അപ്രതീക്ഷിത പാർശ്വഫലങ്ങൾക്ക് കാരണമായേക്കാം.

പ്രായ നിയന്ത്രണം

കുട്ടികളുടെയും കൗമാരക്കാരുടെയും ചികിത്സ പ്രത്യേക കേസുകളിൽ മാത്രമാണ് നടത്തുന്നത്, ഡോക്ടർ വ്യക്തമാക്കേണ്ട ചില നിയന്ത്രണങ്ങൾക്ക് വിധേയമാണ്. തത്വത്തിൽ, പത്ത് വയസ്സ് മുതൽ ഹൈപ്പർ കൊളസ്ട്രോളീമിയ ചികിത്സയ്ക്കായി അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ അംഗീകരിച്ചിട്ടുണ്ട്.

ഗർഭധാരണം, മുലയൂട്ടൽ

ഗർഭിണികളും മുലയൂട്ടുന്ന അമ്മമാരും അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ കഴിക്കരുത്. മുലയൂട്ടുന്ന സമയത്ത് ഉപയോഗിക്കുന്നത് തീർത്തും ആവശ്യമാണെങ്കിൽ, അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ തെറാപ്പി ആരംഭിക്കുന്നതിന് മുമ്പ് മുലയൂട്ടൽ നിർത്തണം.

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ ഉപയോഗിച്ച് മരുന്ന് എങ്ങനെ ലഭിക്കും

ജർമ്മനി, ഓസ്ട്രിയ, സ്വിറ്റ്സർലൻഡ് എന്നിവിടങ്ങളിൽ അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ കുറിപ്പടിയിൽ ലഭ്യമാണ്, ഒരു ഡോക്ടറുടെ കുറിപ്പടി അവതരിപ്പിച്ചാൽ ഫാർമസികളിൽ നിന്ന് ലഭിക്കും.

അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ എത്ര കാലമായി അറിയപ്പെടുന്നു?

1950-കളുടെ തുടക്കത്തിൽ കൊളസ്‌ട്രോളിന്റെ ജൈവസംശ്ലേഷണം വ്യക്തമാക്കപ്പെട്ടതിനു ശേഷം, പ്രധാനപ്പെട്ട പ്രധാന എൻസൈമുകളെ തടഞ്ഞുകൊണ്ട് ഉയർന്ന കൊളസ്‌ട്രോൾ നിലയ്‌ക്കെതിരെ ഫലപ്രദമായ മരുന്നുകൾ ഉത്പാദിപ്പിക്കാനാകുമെന്ന് പെട്ടെന്ന് വ്യക്തമായി.

HMG-CoA റിഡക്റ്റേസ് എന്ന എൻസൈമിന്റെ ആദ്യ ഇൻഹിബിറ്റർ, മെവാസ്റ്റാറ്റിൻ, 1976-ൽ ജപ്പാനിലെ ഒരു ഫംഗസിൽ നിന്ന് വേർതിരിച്ചെടുത്തു. എന്നിരുന്നാലും, ഇത് ഒരിക്കലും വിപണിയിൽ പക്വത പ്രാപിച്ചില്ല.

1979 ൽ ശാസ്ത്രജ്ഞർ ഒരു കൂണിൽ നിന്ന് ലോവാസ്റ്റാറ്റിൻ വേർതിരിച്ചെടുത്തു. അന്വേഷണത്തിനിടയിൽ, ലോവാസ്റ്റാറ്റിന്റെ കൃത്രിമമായി പരിഷ്‌ക്കരിച്ച വകഭേദങ്ങളും വികസിപ്പിച്ചെടുത്തു, MK-733 (പിന്നീട് സിംവാസ്റ്റാറ്റിൻ) സംയുക്തം യഥാർത്ഥ പദാർത്ഥത്തേക്കാൾ ചികിത്സാപരമായി കൂടുതൽ ഫലപ്രദമാണെന്ന് തെളിയിച്ചു.

2011-ൽ പേറ്റന്റ് കാലഹരണപ്പെട്ടതിനുശേഷം, നിരവധി ജനറിക് മരുന്നുകൾ വികസിപ്പിച്ചെടുത്തിട്ടുണ്ട്, അതിന്റെ ഫലമായി അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിന്റെ വില കുത്തനെ ഇടിഞ്ഞു.