പ്രോജസ്റ്ററോൺ റിസപ്റ്റർ ലിഗാൻഡുകൾ

നിര്വചനം

ന്റെ ഗ്രൂപ്പ് പ്രൊജസ്ട്രോണാണ് റിസപ്റ്റർ ലിഗാൻഡുകളിൽ പ്രോജസ്റ്ററോൺ, പ്യുവർ ആന്റഗോണിസ്റ്റുകൾ, അഗോണിസ്റ്റിക്, വിരുദ്ധ ശേഷിയുള്ള സെലക്ടീവ് പ്രൊജസ്റ്ററോൺ റിസപ്റ്റർ മോഡുലേറ്ററുകൾ (SPRMs) തുടങ്ങിയ ശുദ്ധ അഗോണിസ്റ്റുകൾ ഉൾപ്പെടുന്നു.

ഇഫക്റ്റുകൾ

പ്രൊജസ്ട്രോണാണ് പദാർത്ഥത്തെയും ടിഷ്യുവിനെയും ആശ്രയിച്ച് വൈരുദ്ധ്യം അല്ലെങ്കിൽ പ്രൊജസ്ട്രോൺ അഗോണിസം.

നടപടി സംവിധാനം

ലേക്ക് ബൈൻഡിംഗ് പ്രൊജസ്ട്രോണാണ് റിസപ്റ്റർ

സൂചനകളും സാധ്യതയുള്ള സൂചനകളും

ഇന്നുവരെ, പല രാജ്യങ്ങളിലും മൈഫെപ്രിസ്റ്റോൺ മാത്രമേ അംഗീകരിച്ചിട്ടുള്ളൂ ഗൈനക്കോളജിക്കൽ സൂചനകൾ:

നോൺ-ഗൈനക്കോളജിക്കൽ സൂചനകൾ:

  • കുഷിംഗ് സിൻഡ്രോം
  • ഗ്ലൂക്കോകോർട്ടിക്കോയിഡ് വൈരുദ്ധ്യം (പൊള്ളൽ, ഗ്ലൂക്കോകോർട്ടിക്കോയിഡ്-ആശ്രിത രക്തസമ്മർദ്ദം, സന്ധിവാതം, ഗ്ലോക്കോമ, വൈറൽ അണുബാധ)
  • അല്ഷിമേഴ്സ് രോഗം
  • നൈരാശം
  • സ്റ്റിറോയിഡ് റിസപ്റ്റർ ആശ്രിത ട്യൂമർ (സ്തനം, അണ്ഡാശയം, പ്രോസ്റ്റേറ്റ് ഒപ്പം എൻഡോമെട്രിയം, ഗ്ലിയോമ, ലിയോമിയോസർകോമ).

ഏജന്റുമാർ

പ്രോജസ്റ്ററോൺ അഗോണിസ്റ്റുകൾ:

സെലക്ടീവ് പ്രൊജസ്റ്ററോൺ റിസപ്റ്റർ മോഡുലേറ്ററുകൾ:

  • Asoprisnil (വാണിജ്യപരമായി ലഭ്യമല്ല).

പ്രത്യാകാതം

  • ഗർഭാശയ വിള്ളലുകൾ
  • ക്ഷീണം
  • ഓക്കാനം
  • അനോറിസിയ
  • ഛർദ്ദി
  • ഭാരനഷ്ടം
  • ലിബിഡോ നഷ്ടം
  • പുരുഷന്മാരിൽ ഗൈനക്കോമാസ്റ്റിയ
  • സ്കിൻ റഷ്
  • ആർത്തവ രക്തസ്രാവം നിർത്തലാക്കൽ
  • ചൂടുള്ള ഫ്ലാഷുകൾ

അറിയേണ്ട കാര്യങ്ങൾ

കണ്ടെത്തിയതിന് ശേഷം മൈഫെപ്രിസ്റ്റോൺ (പ്രോജസ്റ്ററോൺ എതിരാളി), ഓർഗൻ-സെലക്ടീവ് ആന്റിഗ്ലൂക്കോകോർട്ടിക്കോയിഡ് ഉള്ളതും എന്നാൽ പ്രോജസ്റ്റജെനിക് ഗുണങ്ങളുള്ളതുമായ പദാർത്ഥങ്ങൾ തേടി. ഗർഭച്ഛിദ്ര ഫലമുണ്ടാക്കാത്ത, ആന്റിഗ്ലൂക്കോകോർട്ടിക്കോയിഡ് ഗുണങ്ങൾ ഇനി തിരിച്ചറിയാനാകില്ല, മറുവശത്ത്, പ്രോജസ്റ്റജെനിക് പദാർത്ഥങ്ങളുടെ ചില അഭികാമ്യമല്ലാത്ത ഫലങ്ങളെ തടയുന്ന പദാർത്ഥങ്ങൾ എസ്പിആർഎമ്മുകളായി സൃഷ്ടിക്കപ്പെട്ടു. സസ്തനഗ്രന്ഥിയിലെ വളർച്ചയെ പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്ന ഗുണങ്ങൾ ഇതിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു എപിത്തീലിയം. റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകളോ എതിരാളികളോ പ്രോജസ്റ്ററോൺ റിസപ്റ്ററിൽ വ്യത്യസ്തമായ മാറ്റങ്ങൾക്ക് കാരണമാകുന്നു എന്ന കണ്ടെത്തൽ, അതുപോലെ തന്നെ റിസപ്റ്ററുമായി ഇടപഴകുന്ന കോഫാക്ടറുകളും കോ ആക്റ്റിവേറ്ററുകളും ജീൻ ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷനെ തടയുകയോ സജീവമാക്കുകയോ ചെയ്യുന്നു, എസ്പിആർഎമ്മുകളുടെ ടിഷ്യു-സെലക്ടീവ് ഇഫക്റ്റുകൾ വിശദീകരിക്കുന്നു. ശുദ്ധമായ പ്രോജസ്റ്ററോൺ എതിരാളികളിൽ മൈഫെപ്രിസ്റ്റോൺ ഉൾപ്പെടുന്നില്ല: സെൽ, കോ ആക്റ്റിവേറ്ററുകൾ, സിഗ്നലിംഗ് കാസ്കേഡ് എന്നിവയെ ആശ്രയിച്ച്, ഒരു അഗോണിസ്റ്റിക് ഫലവും ഉണ്ടായേക്കാം. പ്രോജസ്റ്ററോൺ എതിരാളികളിൽ നിന്ന് SPRM-കളെ (asoprisnil) വേർതിരിച്ചറിയാൻ "-isnil" എന്ന പ്രത്യയം ഉപയോഗിക്കുന്നു. പ്രൊജസ്റ്ററോൺ എതിരാളികൾക്ക് (മൈഫെപ്രിസ്റ്റോൺ) "-പ്രിസ്റ്റോൺ" എന്ന പ്രത്യയം ഉണ്ട്. പ്രോജസ്റ്ററോൺ എതിരാളികൾക്ക് ഫോളികുലാർ വികസനം, എൽഎച്ച് സ്രവണം, എൻഡോമെട്രിയൽ പക്വത എന്നിവ തടയാൻ കഴിയും, ഈ വസ്തുതകൾ പദാർത്ഥങ്ങൾക്ക് ഈസ്ട്രജൻ രഹിത സാധ്യത നൽകുന്നു. ഗർഭനിരോധന ഉറകൾ. എന്നിരുന്നാലും, പ്രോജസ്റ്ററോൺ എതിരാളികൾക്ക് പരിമിതമായ ഉപയോഗമുണ്ട് ഗർഭനിരോധന ഉറകൾ കാരണം അവയുടെ ടെരാറ്റോജെനിക് കൂടാതെ/അല്ലെങ്കിൽ ഭ്രൂണവിനാശകരമായ ഇഫക്റ്റുകൾ. എസ്‌പി‌ആർ‌എമ്മുകൾ ഫലപ്രദമായ എൽ‌എച്ച് സ്രവ ബ്ലോക്കറുകളല്ല, അതിനാലാണ് അവയെ കണക്കാക്കാൻ കഴിയാത്തത് ഗർഭനിരോധന ഉറകൾ.