ഉല്പന്നങ്ങൾ
മിക്ക എച്ച്ഐവി പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകളും വാണിജ്യപരമായി ടാബ്ലെറ്റ് അല്ലെങ്കിൽ ക്യാപ്സ്യൂൾ രൂപത്തിൽ ലഭ്യമാണ്. കൂടാതെ, ഉൾപ്പെടുത്തുന്നതിന് കുറച്ച് ലിക്വിഡ് ഡോസേജ് ഫോമുകൾ ലഭ്യമാണ്. സക്വിനാവിർ (ഇൻവിറേസ്) 1995 ൽ ആദ്യമായി ലാനിക്കൈസ് ചെയ്യപ്പെട്ടു.
ഘടനയും സവിശേഷതകളും
ആദ്യത്തെ എച്ച്ഐവി പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ എച്ച്ഐവി പ്രോട്ടീസിന്റെ സ്വാഭാവിക പെപ്റ്റൈഡ് കെ.ഇ. ഫെനിലലനൈനും പ്രോലൈനും തമ്മിലുള്ള പ്രോട്ടീസ് “മുറിക്കുന്നു”. അതിനാൽ ഈ ഏജന്റുമാർക്ക് പെപ്റ്റൈഡ് പോലുള്ള ഘടനയുണ്ട് (പെപ്റ്റിഡോമിമെറ്റിക്സ്). പെപ്റ്റിഡോമിമെറ്റിക്സിലെ ഒരു പ്രശ്നം അവയുടെ കുറവാണ് ജൈവവൈവിദ്ധ്യത. വേണ്ടി സാക്വിനാവിർ, ഉദാഹരണത്തിന്, ഇത് 4% മാത്രമാണ്.
ഇഫക്റ്റുകൾ
എച്ച് ഐ വി പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകളിൽ (എടിസി ജെ 05 എഇ) എച്ച് ഐ വി ക്കെതിരെ ആൻറിവൈറൽ ഗുണങ്ങളുണ്ട്. എച്ച് ഐ വി പ്രോട്ടീസിന്റെ തടസ്സം മൂലമാണ് ഇതിന്റെ ഫലങ്ങൾ. 99 ന്റെ സമാനമായ രണ്ട് ഉപവിഭാഗങ്ങൾ അടങ്ങുന്ന ഒരു ഹോമോഡിമറാണ് ഈ എൻസൈം അമിനോ ആസിഡുകൾ ഓരോന്നും. എച്ച് ഐ വി പക്വതയിലും തനിപ്പകർപ്പിലും ഇത് ഒരു പ്രധാന പങ്ക് വഹിക്കുന്നു. അസ്പാർട്ടൈൽ പ്രോട്ടീസ് ഗാഗ്, ഗാഗ്പോൾ പോളിപ്രോട്ടീൻ എന്നിവ മായ്ച്ചുകളയുകയും പക്വതയാർന്നതും പകർച്ചവ്യാധിയായതുമായ വൈറൽ കണങ്ങളുടെ രൂപവത്കരണത്തിന് വളരെയധികം സഹായിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. വൈറൽ എൻസൈമിന്റെ സജീവ സൈറ്റിലേക്ക് എച്ച്ഐവി പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്റർ ബന്ധിപ്പിക്കുന്നത് ചിത്രം 2 കാണിക്കുന്നു.
സൂചനയാണ്
കോമ്പിനേഷൻ ആന്റി റിട്രോവൈറൽ തെറാപ്പിയുടെ (HAART) ഭാഗമായി എച്ച് ഐ വി അണുബാധ ചികിത്സയ്ക്കായി.
മരുന്നിന്റെ
എസ്എംപിസി പ്രകാരം. മുമ്പത്തെ ഏജന്റുമാരെ ദിവസത്തിൽ പല തവണ എടുക്കേണ്ടിവരുമെങ്കിലും, ഉൽപ്പന്നങ്ങൾ ഇപ്പോൾ വിപണിയിൽ ഉണ്ട്, അവ ദിവസത്തിൽ ഒന്നോ രണ്ടോ തവണ മാത്രമേ നൽകൂ. മിക്ക പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകളും a ഉപയോഗിച്ചാണ് എടുക്കുന്നത് ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് ബൂസ്റ്റർ (മെച്ചപ്പെടുത്തൽ). ഇതുപോലുള്ള ഒരു സിവൈപി ഇൻഹിബിറ്ററാണ് റിട്ടോണാവിർ or കോബിസിസ്റ്റാറ്റ്, ഇത് മരുന്നിന്റെ ഉപാപചയ തകർച്ചയെ തടയുന്നു. നിലവിൽ, താഴ്ന്ന-ഡോസ് റിട്ടോണാവിർ, ഇത് ഒരു പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്നു.
സജീവ ചേരുവകൾ
ഒന്നാം തലമുറ (1-1995):
- സക്വിനാവിർ (ഇൻവിറേസ്) - ഒന്നാം ഏജന്റ്, 1.
- ഇന്ദിനാവിർ (ക്രിക്സിവൻ) - രണ്ടാമത്തെ പ്രതിനിധി.
- റിട്ടോണാവീർ (നോർവിർ) - മൂന്നാമത്തെ പ്രതിനിധി.
- നെൽഫിനാവിർ (വിരാസെപ്റ്റ്, വാണിജ്യത്തിന് പുറത്താണ്).
രണ്ടാം തലമുറ (2-1999):
- ഫോസ്സാംമ്പ്നാവീർ (തെൽസിർ).
- ആംപ്രെനാവിർ (അജെനെറേസ്, വാണിജ്യത്തിന് പുറത്താണ്, ചുവടെ കാണുക ഫോസംപ്രെനാവിർ).
- ലോപിനാവിർ (കലേത്ര + റിറ്റോണാവീർ).
- അത്നാനാവർ (റയാലാസ്)
മൂന്നാം തലമുറ (3-2005):
- തിപ്രനവീർ (ആപ്റ്റിവസ്).
- ദാരുണവീർ (പ്രെസിസ്റ്റ)
Contraindications
Contraindications ഇതിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു:
- ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി
- ഷൗക്കത്തലി അപര്യാപ്തത
- ടിടി വൃക്കസംബന്ധമായ അപര്യാപ്തത
- ചില മരുന്നുകളുമായി സംയോജനം
മയക്കുമരുന്ന് ലേബലിൽ പൂർണ്ണ മുൻകരുതലുകൾ കാണാം.
ഇടപെടലുകൾ
എച്ച് ഐ വി പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ സാധാരണയായി CYP3A യുടെ കെ.ഇ. ഇടപെടലുകൾ CYP സബ്സ്ട്രേറ്റുകൾ, ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ, ഇൻഡ്യൂസറുകൾ എന്നിവയ്ക്കൊപ്പം. ഇവ ഒരു സിവൈപി ഇൻഹിബിറ്ററുമായി കൂടിച്ചേർന്നതിനാലാണിത്. കൂടാതെ, സജീവ ഘടകങ്ങൾ സ്വയം സിവൈപി ഇൻഹിബിറ്ററുകളും ഇൻഡ്യൂസറുകളും ആണ്, അതിനാൽ ഇത് മറ്റ് ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സിനെ ബാധിച്ചേക്കാം മരുന്നുകൾ.
പ്രത്യാകാതം
പോലുള്ള ദഹനസംബന്ധമായ അസ്വസ്ഥതകൾ സാധാരണ പാർശ്വഫലങ്ങളിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു അതിസാരം, ഓക്കാനം, ഛർദ്ദി, തലവേദന, ചുണങ്ങു, ബലഹീനത, ഒപ്പം തളര്ച്ച. ചില പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകളുണ്ട് കരൾ-ടോക്സിക് പ്രോപ്പർട്ടികൾ. മറ്റ് നിരവധി പാർശ്വഫലങ്ങൾ സാധ്യമാണ്. എച്ച് ഐ വി പ്രോട്ടീസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ കൊഴുപ്പ് പുനർവിതരണവുമായി (ലിപ്പോഡിസ്ട്രോഫി) ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു. അവസാനമായി, ഏജന്റുമാർക്കുള്ള പ്രതിരോധം ഒരു പ്രശ്നമാണ്.