ബാസെഡോക്സിഫെൻ

ഉല്പന്നങ്ങൾ

ഫിലിം-കോട്ടിഡ് രൂപത്തിൽ വാണിജ്യപരമായി ബാസെഡോക്സിഫെൻ ലഭ്യമാണ് ടാബ്ലെറ്റുകൾ (കോൺബ്രിസ). 2010 മുതൽ പല രാജ്യങ്ങളിലും ഇത് അംഗീകരിച്ചു. 2015 ൽ, ഒരു നിശ്ചിത സംയോജനം സംയോജിത ഈസ്ട്രജൻ രജിസ്റ്റർ ചെയ്തു (ഡുവൈവ്). ഈ ലേഖനം മോണോതെറാപ്പിയെ സൂചിപ്പിക്കുന്നു.

ഘടനയും സവിശേഷതകളും

ബാസെഡോക്സിഫെൻ (സി30H34N2O3, എംr = 470.60 ഗ്രാം / മോൾ) വികസിപ്പിച്ചെടുത്ത ഒരു നോൺസ്റ്ററോയ്ഡൽ സെലക്ടീവ് ഈസ്ട്രജൻ റിസപ്റ്റർ മോഡുലേറ്ററാണ് റലോക്സിഫെൻ. ബെൻസോത്തിയോഫെൻ റിംഗിനുപകരം, ബാസെഡോക്സിഫൈനിൽ ഒരു ഇൻഡോൾ റിംഗ് അടങ്ങിയിരിക്കുന്നു. മരുന്നിൽ ഇത് ബാസെഡോക്സിഫെൻ അസറ്റേറ്റ് ആയി കാണപ്പെടുന്നു. ഇതിനെ നിർമ്മാതാവ് മൂന്നാം തലമുറ SERM എന്ന് വിളിക്കുന്നു.

ഇഫക്റ്റുകൾ

ഈസ്ട്രജൻ അഗോണിസ്റ്റിക്, വിരുദ്ധ സ്വഭാവങ്ങളുള്ള ഒരു നോൺസ്റ്ററോയ്ഡൽ SERM ആണ് ബാസെഡോക്സിഫെൻ (ATC G03XC02). ഇത് അസ്ഥി ടിഷ്യു, ലിപിഡ് മെറ്റബോളിസം എന്നിവയിൽ അഗോണിസ്റ്റിക്, ആൻറിസെർപ്റ്റീവ് ഇഫക്റ്റുകൾ കാണിക്കുന്നു, പക്ഷേ സ്തനകലകളിലും എൻഡോമെട്രിയം. Bazedoxifene എന്നതിനേക്കാൾ കൂടുതൽ വ്യക്തമാകാം റലോക്സിഫെൻ, പ്രത്യേകിച്ച് ഗർഭപാത്രം.

സൂചനയാണ്

മരുന്നിന്റെ

മയക്കുമരുന്ന് ലേബൽ അനുസരിച്ച്. പതിവ് ഡോസ് ഭക്ഷണവും ദിവസത്തിന്റെ സമയവും കണക്കിലെടുക്കാതെ ദിവസവും 20 മില്ലിഗ്രാം. ദിവസേന ഒരിക്കൽ ഭരണകൂടം 28 മണിക്കൂർ ദൈർഘ്യമുള്ള അർദ്ധായുസ്സ് കാരണം ഇത് സാധ്യമാണ്.

Contraindications

പൂർണ്ണമായ മുൻകരുതലുകൾക്കായി, മയക്കുമരുന്ന് ലേബൽ കാണുക.

ഇടപെടലുകൾ

ബാസെഡോക്സിഫെൻ സംയോജിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു കരൾ പ്രാഥമികമായി ബാസെഡോക്സിഫെൻ -5-ഗ്ലൂക്കുറോണൈഡ്. പ്രധാന ഭാഗം മലം പുറന്തള്ളുന്നു. സൈറ്റോക്രോം പി 450 സിസ്റ്റം ഉപാപചയ പ്രവർത്തനങ്ങളിൽ മോശമായി ഇടപെടുന്നു, അതിനാൽ ഇടപെടലുകൾ CYP എൻസൈം സിസ്റ്റത്തിന്റെ തലത്തിൽ സാധ്യതയില്ലെന്ന് കണക്കാക്കപ്പെടുന്നു.

പ്രത്യാകാതം

വളരെ സാധാരണമാണ് പ്രത്യാകാതം, മറ്റ് SERM- കളിലെന്നപോലെ, ഫ്ലഷിംഗ് ഉൾപ്പെടുന്നു, മലബന്ധം, കാളക്കുട്ടിയെ തകരാറുകൾ (പേശി രോഗാവസ്ഥ). ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി, മയക്കം, ഓക്കാനം, തേനീച്ചക്കൂടുകൾ, പെരിഫറൽ എഡിമ, ട്രാൻസാമിനേസ് എലവേഷൻ, സെറം ട്രൈഗ്ലിസറൈഡ് എലവേഷൻ, ഡ്രൈ വായ, വരണ്ട യോനി എന്നിവ സാധാരണമാണ്. ഇടയ്ക്കിടെ, സിര ത്രോംബോബോളിക് സംഭവങ്ങളും, വളരെ അപൂർവമായി, റെറ്റിനയും സിര ത്രോംബോസിസ് സംഭവിക്കാം.