ഉല്പന്നങ്ങൾ
ഇമാറ്റിനിബ് ഫിലിം പൂശിയ രൂപത്തിൽ വാണിജ്യപരമായി ലഭ്യമാണ് ടാബ്ലെറ്റുകൾ (Gleevec, Gleevec GIST, ജനറിക്). 2001 മുതൽ പല രാജ്യങ്ങളിലും ഇതിന് അംഗീകാരം ലഭിച്ചിട്ടുണ്ട്. 2016-ൽ ജനറിക്‌സ് വിപണിയിൽ വന്നു. ഗ്യാസ്ട്രോഇന്റസ്റ്റൈനൽ സ്ട്രോമൽ ട്യൂമറുകൾ (ജിഐഎസ്‌ടി) ചികിത്സിക്കുന്നതിന് അവ അംഗീകരിച്ചില്ല, കാരണം ഈ സൂചന ഇപ്പോഴും പേറ്റന്റ് മുഖേന പരിരക്ഷിക്കപ്പെട്ടിരുന്നു. 2017-ൽ, imatinib GIST ജനറിക്‌സ് ആദ്യമായി പുറത്തിറങ്ങി.
ഘടനയും സവിശേഷതകളും
ഇമാറ്റിനിബ് (സി29H31N7ഒ, എംr = 493.6 g/mol) മരുന്നിൽ ഇമാറ്റിനിബ് മെസിലേറ്റായി കാണപ്പെടുന്നു, വെള്ള മുതൽ തവിട്ട് അല്ലെങ്കിൽ മഞ്ഞ നിറമുള്ള ക്രിസ്റ്റലിൻ പൊടി. ഇത് 2-ഫിനൈലാമിനോപിരിമിഡിൻ ഡെറിവേറ്റീവാണ്.
ഇഫക്റ്റുകൾ
ഇമാറ്റിനിബിന് (ATC L01XE01) ആന്റിപ്രൊലിഫെറേറ്റീവ്, സെലക്ടീവ് സൈറ്റോസ്റ്റാറ്റിക് ഗുണങ്ങളുണ്ട്. ഇത് BCR-ABL കൈനാസിന്റെ ATP-ബൈൻഡിംഗ് സൈറ്റുമായി മത്സരാധിഷ്ഠിതമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു. ക്രോണിക് മൈലോയ്ഡ് രക്താർബുദം, കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനം തടയുന്നു. ബിസിആർ-എബിഎല്ലുമായി ഇമാറ്റിനിബിനെ ബന്ധിപ്പിക്കുന്നത് ചിത്രം കാണിക്കുന്നു (വലുതാക്കാൻ ക്ലിക്കുചെയ്യുക). ഇമാറ്റിനിബ് മറ്റ് ടൈറോസിൻ കൈനസുകളെ തടയുന്നു, അതായത് സി-കിറ്റ്, എസ്‌സിഎഫ്, പിഡിജിഎഫ്ആർ, മറ്റ് സൂചനകൾക്ക് ഇത് പ്രധാനമാണ്.
സൂചനയാണ്
ചികിത്സയ്ക്കായി ക്രോണിക് മൈലോയ്ഡ് രക്താർബുദം (Ph+CML). മറ്റ് സൂചനകളിൽ അക്യൂട്ട് ലിംഫോബ്ലാസ്റ്റിക് ഉൾപ്പെടുന്നു രക്താർബുദം (Ph+ALL), ചില ഗ്യാസ്ട്രോഇന്റസ്റ്റൈനൽ ട്യൂമറുകൾ (GIST, ഗ്യാസ്ട്രോഇന്റസ്റ്റൈനൽ സ്ട്രോമൽ ട്യൂമറുകൾ), ത്വക്ക് മുഴകൾ, ഹൈപ്പീരിയോസിനോഫിലിക് സിൻഡ്രോം, വിഭിന്നമായ മൈലോഡിസ്‌പ്ലാസ്റ്റിക്/മൈലോപ്രൊലിഫെറേറ്റീവ് ഡിസോർഡേഴ്സ്, അഗ്രസീവ് സിസ്റ്റമിക് മാസ്റ്റോസൈറ്റോസിസ്.
മരുന്നിന്റെ
എസ്‌എം‌പി‌സി പ്രകാരം. ടാബ്ലെറ്റുകളും സാധാരണയായി ദിവസത്തിൽ ഒരിക്കൽ ഭക്ഷണത്തോടൊപ്പം ഒരു വലിയ ഗ്ലാസും എടുക്കുന്നു വെള്ളം. 800 മില്ലിഗ്രാം പ്രതിദിന ഡോസുകൾക്ക്, ഇത് ദിവസത്തിൽ രണ്ടുതവണ കഴിക്കണം.
Contraindications
- ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി
പൂർണ്ണമായ മുൻകരുതലുകൾക്കായി, മയക്കുമരുന്ന് ലേബൽ കാണുക.
ഇടപെടലുകൾ
ഇമാറ്റിനിബ് CYP3A4 ന്റെ ഒരു സബ്‌സ്‌ട്രേറ്റും CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 എന്നിവയുടെ ഇൻഹിബിറ്ററുമാണ്. അനുബന്ധ മരുന്ന്-മയക്കുമരുന്ന് ഇടപെടലുകൾ സാധ്യമാണ്, പരിഗണിക്കേണ്ടതാണ്. ഇമാറ്റിനിബ് തടയുന്നു -ഗ്ലൂക്കുറോണിഡേഷൻ അസറ്റാമിനോഫെൻ. അസെറ്റാമിനോഫെൻ ദീർഘകാലമായി എടുക്കുമ്പോൾ ജാഗ്രത പാലിക്കണം.
പ്രത്യാകാതം
സാധ്യമായ ഏറ്റവും സാധാരണമായത് പ്രത്യാകാതം പോലുള്ള ദഹന ലക്ഷണങ്ങൾ ഉൾപ്പെടുത്തുക ഓക്കാനം, ഛർദ്ദി, അതിസാരം, ഡിസ്പെപ്സിയ, ഒപ്പം വയറുവേദന; എഡെമ; തളര്ച്ച; ശരീരഭാരം കൂടുക; തലവേദന; മാംസപേശി തകരാറുകൾ; പേശിയും സന്ധി വേദന; അസ്ഥി വേദന; രക്തം മാറ്റങ്ങൾ എണ്ണുക; ഒപ്പം ത്വക്ക് ചുണങ്ങു.
