Exenatide

ഉല്പന്നങ്ങൾ

Exenatide ഒരു കുത്തിവയ്പ്പായി വാണിജ്യപരമായി ലഭ്യമാണ് (Byetta, Bydureon). GLP-2005 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റ് ഗ്രൂപ്പിലെ (Byetta) ആദ്യത്തെ ഏജന്റായി 1-ൽ യുണൈറ്റഡ് സ്റ്റേറ്റ്സിൽ ഇത് അംഗീകരിക്കപ്പെട്ടു. പല രാജ്യങ്ങളിലും, ഒരു വർഷം കഴിഞ്ഞ് മരുന്ന് രജിസ്റ്റർ ചെയ്തു. 2012-ൽ (Bydureon BCise) ഒരു ഓട്ടോഇൻജെക്ടറായി അധിക അംഗീകാരത്തോടെ, 2020-ൽ പല രാജ്യങ്ങളിലും ദീർഘകാലമായി പ്രവർത്തിക്കുന്ന ബൈഡ്യൂറിയൻ പേനയ്ക്ക് അംഗീകാരം ലഭിച്ചു.

ഘടനയും സവിശേഷതകളും

എക്സെനാറ്റൈഡ് (സി₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀എസ്, എം_r = 4186.6 Da) 39 അടങ്ങുന്ന ഒരു സിന്തറ്റിക് പെപ്റ്റൈഡാണ് അമിനോ ആസിഡുകൾ. ഗില ക്രസ്റ്റേഷ്യൻ പല്ലിയുടെ (ഗില മോൺസ്റ്റർ,) വിഷത്തിൽ നിന്നാണ് ഈ പദാർത്ഥം ആദ്യം ഉരുത്തിരിഞ്ഞത്. സ്വാഭാവിക പെപ്റ്റൈഡിനെ എക്സെൻഡിൻ-4 എന്ന് വിളിക്കുന്നു. എക്സെനാറ്റൈഡ് ഇൻക്രെറ്റിനുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു ഗ്ലൂക്കോൺപെപ്റ്റൈഡ്-1 (GLP-1) പോലെയുള്ളതും 53% സീക്വൻസ് ഹോമോളജിയും ഉണ്ട്. എക്‌സനാറ്റൈഡ്: ഹിസ്-ഗ്ലൈ-ഗ്ലൂ-ഗ്ലൈ-ത്ർ-ഫെ-ത്രർ-സെർ-ആസ്‌പ്-ലെയു-സെർ-ലിസ്-ഗ്ലൻ-മെറ്റ്-ഗ്ലൂ-ഗ്ലൂ-ഗ്ലൂ-അലാ-വൽ-ആർഗ്-ലെയു-ഫെ-ഇലെ-ഗ്ലൂ- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatide-ന് GLP-1 നേക്കാൾ വളരെ ദൈർഘ്യമേറിയ അർദ്ധായുസ്സും പ്രവർത്തന ദൈർഘ്യവും ഉണ്ട്, കാരണം അത് തരംതാഴ്ത്തപ്പെട്ടിട്ടില്ല. dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) വഴി.

ഇഫക്റ്റുകൾ

Exenatide (ATC A10BX04) ഉണ്ട് രക്തം ഗ്ലൂക്കോസ്- കുറയ്ക്കുന്നതും ആൻറി ഡയബറ്റിക് ഗുണങ്ങളും. ജിപിസിആർ (ജി പ്രോട്ടീൻ-കപ്പിൾഡ് റിസപ്റ്റർ) എന്ന ജിഎൽപി-1 റിസപ്റ്ററുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നതാണ് ഇഫക്റ്റുകൾക്ക് കാരണം. ഇൻക്രെറ്റിൻ GLP-1 ഈ റിസപ്റ്ററും സജീവമാക്കുന്നു. GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ:

• പ്രമോട്ട് ചെയ്യുക ഇന്സുലിന് പാൻക്രിയാറ്റിക് ബീറ്റ സെല്ലുകളിൽ നിന്നുള്ള സ്രവണം.
• കുറയ്ക്കുക ഗ്ലൂക്കോൺ ആൽഫ സെല്ലുകളിൽ നിന്നുള്ള സ്രവണം കുറയുന്നു ഗ്ലൂക്കോസ് പ്രകാശനം കരൾ (ഗ്ലൂക്കോണോജെനിസിസ് കുറയ്ക്കുന്നു).
• വർധിപ്പിക്കുക ഇന്സുലിന് സംവേദനക്ഷമത.
• സാവധാനത്തിലുള്ള ഗ്യാസ്ട്രിക് ശൂന്യമാക്കൽ, നിരക്ക് കുറയ്ക്കുന്നു ഗ്ലൂക്കോസ് രക്തപ്രവാഹത്തിലേക്ക് പ്രവേശിക്കുന്നു.
• സംതൃപ്തി വർദ്ധിപ്പിക്കുക (കേന്ദ്രം), വിശപ്പിന്റെ വികാരം കുറയ്ക്കുക, ശരീരഭാരം കുറയ്ക്കാൻ കാരണമായേക്കാം.

GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ കുറവ് കാരണമാകുന്ന പ്രവണത ഹൈപ്പോഗ്ലൈസീമിയ കാരണം ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ അളവ് ഉയർത്തുന്നതുവരെ അവയുടെ ഫലം ഉണ്ടാകില്ല. വാമൊഴിയായി ലഭ്യമായ ഗ്ലിപ്റ്റിനുകൾ (അവിടെ കാണുക) ജി‌എൽ‌പി -1 ന്റെ തകർച്ചയെ തടയുന്നു, അതുവഴി അതിന്റെ ഫലങ്ങൾ വർദ്ധിക്കുന്നു.

സൂചനയാണ്

ടൈപ്പ് 2 ചികിത്സയ്ക്കായി പ്രമേഹം മെലിറ്റസ്.

മരുന്നിന്റെ

എസ്എംപിസി പ്രകാരം. മരുന്ന് subcutaneous ആയി കുത്തിവയ്ക്കുന്നു. ബൈറ്റ ദിവസത്തിൽ രണ്ടുതവണ നൽകണം. ബൈഡ്യൂറോണിന്, ആഴ്ചയിൽ ഒരിക്കൽ അപേക്ഷിച്ചാൽ മതി.

Contraindications

• ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി

പൂർണ്ണമായ മുൻകരുതലുകൾക്കായി, മയക്കുമരുന്ന് ലേബൽ കാണുക.

ഇടപെടലുകൾ

Exenatide ആമാശയം ശൂന്യമാക്കുന്നത് കാലതാമസം വരുത്തുകയും അങ്ങനെ ബാധിക്കുകയും ചെയ്യും ആഗിരണം മറ്റുള്ളവ മരുന്നുകൾ.

പ്രത്യാകാതം

സാധ്യമായ ഏറ്റവും സാധാരണമായത് പ്രത്യാകാതം ഉൾപ്പെടുന്നു ഹൈപ്പോഗ്ലൈസീമിയ മറ്റ് ആൻറി ഡയബറ്റിക് ഏജന്റുമാരുമായി സംയോജിച്ച്, തലവേദന, ഇഞ്ചക്ഷൻ സൈറ്റ് പ്രതികരണങ്ങൾ, ഓക്കാനം, ഛർദ്ദി, അതിസാരം, ഒപ്പം മലബന്ധം.