ഉല്പന്നങ്ങൾ
GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റ് ഗ്രൂപ്പിലെ ആദ്യത്തെ ഏജന്റ് അംഗീകരിച്ചു എക്സനാറ്റൈഡ് (Byetta) 2005-ൽ അമേരിക്കയിലും പല രാജ്യങ്ങളിലും 2006-ൽ EU-യിലും. ഇതിനിടയിൽ, മറ്റു പലതും മരുന്നുകൾ രജിസ്റ്റർ ചെയ്തിട്ടുണ്ട് (ചുവടെ കാണുക). ഇവ മരുന്നുകൾ ഇൻക്രെറ്റിൻ മിമെറ്റിക്സ് എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു. അവ കുത്തിവയ്പ്പായി വാണിജ്യപരമായി ലഭ്യമാണ് പരിഹാരങ്ങൾ കൂടാതെ സാധാരണയായി മുൻകൂട്ടി നിറച്ച പേന ഉപയോഗിച്ച് രോഗികൾ നൽകാറുണ്ട്.
ഘടനയും സവിശേഷതകളും
ഏജന്റുകൾ GLP-1 ന്റെ അനലോഗ് ആണ് (ഗ്ലൂക്കോൺ-പെപ്റ്റൈഡ്-1 പോലെ). GLP-1 എന്നത് ഒരു പെപ്റ്റൈഡ് ഹോർമോണാണ് അമിനോ ആസിഡുകൾ ലെ എന്ററോഎൻഡോക്രൈൻ എൽ സെല്ലുകൾ നിർമ്മിക്കുന്നു ദഹനനാളം. ന്റെ അപചയം കാരണം എൻസൈമുകൾ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), ന്യൂട്രൽ എൻഡോപെപ്റ്റിഡേസ് (NEP), ഇതിന് രണ്ട് മിനിറ്റ് പരിധിയിൽ അർദ്ധായുസ്സുണ്ട്. GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ കൂടുതൽ അർദ്ധായുസ്സുള്ളതും ചികിത്സയ്ക്ക് അനുയോജ്യവുമായ രാസമാറ്റം വരുത്തിയിട്ടുണ്ട്. ഭരണകൂടം. ഉദാഹരണത്തിന്, അവർ DPP-4 അല്ലെങ്കിൽ ബൈൻഡ് വരെ പ്രതിരോധിക്കും ആൽബുമിൻ. ഗാലനിക് രീതികളും ഉപയോഗിക്കുന്നു. നാമകരണത്തെ സംബന്ധിച്ചിടത്തോളം, സജീവ ഘടകത്തിന്റെ പേരിന്റെ അവസാനത്തിൽ ജർമ്മൻ നാമം -e ഇല്ലാതെ എഴുതിയിരിക്കുന്നു എന്നത് ശ്രദ്ധിക്കേണ്ടതാണ്. അതിനാൽ, ഉദാഹരണത്തിന്, ശരിയായ പേര് എക്സനാറ്റൈഡ് എക്സനാറ്റൈഡ് അല്ല. ഇംഗ്ലീഷ് സജീവ ചേരുവകളുടെ പേരുകൾ ഉപയോഗിക്കുന്നത് ജർമ്മൻ ഭാഷയിൽ സാധാരണമല്ല. -enatid എന്ന പ്രത്യയത്തോടുകൂടിയ സജീവ ചേരുവകൾ (അതായത്, എക്സനാറ്റൈഡ്, ലിക്സിസെനാറ്റൈഡ്) ഗില ക്രസ്റ്റേഷ്യൻ വിഷത്തിലെ ഒരു ഘടകത്തിൽ നിന്നാണ് ഉരുത്തിരിഞ്ഞത്. GLP-1 ന്റെ ഡെറിവേറ്റീവുകളാണ് -ഗ്ലൂറ്റൈഡ് എന്ന പ്രത്യയം ഉള്ള സജീവ ഘടകങ്ങൾ. ഉദാഹരണം liraglutide:
ഇഫക്റ്റുകൾ
GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ (ATC A10BJ) ഉണ്ട് രക്തം ഗ്ലൂക്കോസ്- കുറയ്ക്കുന്നതും ആൻറി ഡയബറ്റിക് ഗുണങ്ങളും. ജിപിസിആർ (ജി പ്രോട്ടീൻ-കപ്പിൾഡ് റിസപ്റ്റർ) എന്ന ജിഎൽപി-1 റിസപ്റ്ററുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നതാണ് ഇഫക്റ്റുകൾക്ക് കാരണം. ഇൻക്രെറ്റിൻ GLP-1 ഈ റിസപ്റ്ററും സജീവമാക്കുന്നു. GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ:
- ഗ്ലൂക്കോസ്ആശ്രയിച്ച് പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുക ഇന്സുലിന് പാൻക്രിയാറ്റിക് ബീറ്റ സെല്ലുകളിൽ നിന്നുള്ള സ്രവണം.
- കുറയ്ക്കുക ഗ്ലൂക്കോൺ ആൽഫ സെല്ലുകളിൽ നിന്നുള്ള സ്രവണം കുറയുന്നു ഗ്ലൂക്കോസ് പ്രകാശനം കരൾ (ഗ്ലൂക്കോണോജെനിസിസ് കുറയ്ക്കുന്നു).
- വർധിപ്പിക്കുക ഇന്സുലിന് സംവേദനക്ഷമത.
- സാവധാനത്തിലുള്ള ഗ്യാസ്ട്രിക് ശൂന്യമാക്കൽ, ഗ്ലൂക്കോസ് രക്തപ്രവാഹത്തിൽ പ്രവേശിക്കുന്നതിന്റെ നിരക്ക് കുറയ്ക്കുന്നു.
- സംതൃപ്തി വർദ്ധിപ്പിക്കുക (കേന്ദ്രം), വിശപ്പിന്റെ വികാരം കുറയ്ക്കുക, ശരീരഭാരം കുറയ്ക്കാൻ കാരണമായേക്കാം.
GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ കുറവ് കാരണമാകും ഹൈപ്പോഗ്ലൈസീമിയ കാരണം ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ അളവ് ഉയർത്തുന്നതുവരെ അവയുടെ ഫലം ഉണ്ടാകില്ല. വാമൊഴിയായി ലഭ്യമായ ഗ്ലിപ്റ്റിനുകൾ (അവിടെ കാണുക) ജിഎൽപി -1 ന്റെ തകർച്ചയെ തടയുന്നു, അതുവഴി അതിന്റെ ഫലങ്ങൾ വർദ്ധിക്കുന്നു.
സൂചനയാണ്
ടൈപ്പ് 2 ചികിത്സയ്ക്കായി പ്രമേഹം. ലൈറഗ്ലൂട്ടി ചികിത്സയ്ക്കായി അധികമായി അംഗീകരിക്കപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു അമിതഭാരം ഒപ്പം അമിതവണ്ണം (സാക്സെൻഡ).
മരുന്നിന്റെ
എസ്എംപിസി പ്രകാരം. GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ സാധാരണയായി അടിവയറ്റിലേക്ക് കുത്തിവയ്ക്കപ്പെടുന്നു, തുട, അല്ലെങ്കിൽ മുകളിലെ കൈ. ചിലത് മരുന്നുകൾ ദിവസവും നൽകണം; മറ്റുള്ളവർക്ക്, ആഴ്ചയിൽ ഒരിക്കൽ ഭരണകൂടം മതിയാകും (ഉദാ. ആൽബിഗ്ലൂറ്റൈഡ്, ഡുലഗ്ലൂറ്റൈഡ്). GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ മറ്റ് ആൻറി ഡയബറ്റിക് മരുന്നുകളുമായി സംയോജിപ്പിക്കാം, ഉദാഹരണത്തിന്, കൌ, സൾഫോണിലൂറിയാസ്, ഒപ്പം ഇൻസുലിൻ. ൽ, ടാബ്ലെറ്റുകൾ അടങ്ങിയ സെമാഗ്ലൂടൈഡ് ടൈപ്പ് 2 ചികിത്സയ്ക്കായി യുണൈറ്റഡ് സ്റ്റേറ്റ്സിൽ ആദ്യമായി അംഗീകരിച്ചു പ്രമേഹം (റൈബെൽസസ്). വാമൊഴിയായി നൽകാവുന്ന ആദ്യത്തെ GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റാണിത്.
ഏജന്റുമാർ
പ്രതിദിന അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ (ഹ്രസ്വകാല പ്രവർത്തന GLP-1 RA):
- എക്സനാറ്റൈഡ് (ബൈറ്റ, ദിവസത്തിൽ രണ്ടുതവണ).
- ലിരാഗ്ലൂറ്റൈഡ് (വിക്ടോസ, സക്സെൻഡ)
- ലിക്സിസെനറ്റൈഡ് (ലിക്സുമിയ)
- സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ് ഓറൽ (റൈബെൽസസ്)
പ്രതിവാര അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ (ദീർഘകാലം പ്രവർത്തിക്കുന്ന GLP-1 RA):
- ആൽബിഗ്ലൂടൈഡ് (എപ്പർസാൻ).
- Dulaglutide (Trulicity)
- എക്സനാറ്റൈഡ് (ബൈഡൂറിയോൺ)
- സെമാഗ്ലൂറ്റൈഡ് സബ്ക്യുട്ടേനിയസ് (ഓസെംപിക്)
GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകളും സംയോജിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു ഇൻസുലിൻ സ്ഥിരം, താഴെ കാണുക ഐഡെഗ്ലിറ (Xultophy), IGlarLixi (Suliqua). ടാസ്പോഗ്ലൂറ്റൈഡിന്റെ വികസനം 2010-ൽ നിർത്തലാക്കി പ്രത്യാകാതം.
Contraindications
ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റിയുടെ സാന്നിധ്യത്തിൽ മരുന്നുകൾ വിപരീതഫലമാണ്. മുഴുവൻ മുൻകരുതലുകളും മരുന്ന് ലേബലിൽ കാണാം.
ഇടപെടലുകൾ
GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ ഗ്യാസ്ട്രിക് ശൂന്യമാക്കൽ മന്ദഗതിയിലാക്കുന്നു, അതിനാൽ മറ്റ് ഏജന്റുമാരുടെ ആഗിരണത്തെയും ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സിനെയും ബാധിച്ചേക്കാം. പ്രത്യേകിച്ചും, പരമാവധി പ്ലാസ്മ സാന്ദ്രത പിന്നീട് എത്താം.
പ്രത്യാകാതം
ഏറ്റവും സാധാരണമായ പ്രത്യാകാതം പോലുള്ള ദഹനനാളത്തിന്റെ അസ്വസ്ഥതകൾ ഉൾപ്പെടുത്തുക ഓക്കാനം, ഛർദ്ദി, അതിസാരം, ഒപ്പം വയറുവേദന, അതുപോലെ കുത്തിവയ്പ്പ് സൈറ്റിലെ പ്രതികരണങ്ങൾ. ഹൈപ്പോഗ്ലൈസീമിയ സംയോജിപ്പിക്കുമ്പോൾ സംഭവിക്കാം സൾഫോണിലൂറിയാസ് ഒപ്പം ഇൻസുലിൻ. GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ ചെറുതായി വർദ്ധിച്ചേക്കാം ഹൃദയം നിരക്ക് കൂടാതെ അപൂർവ്വമായി ഹൃദയ താളം തെറ്റിക്കും. പാൻക്രിയാസിന്റെ വീക്കം (പാൻക്രിയാറ്റിസ്) ഗുരുതരമായതും അപൂർവവുമായ ഒരു പാർശ്വഫലമാണ്. സാധാരണ ലക്ഷണങ്ങൾ സ്ഥിരവും കഠിനവുമാണ് വയറുവേദന. ഇവയെക്കുറിച്ച് രോഗികൾ ബോധവാന്മാരായിരിക്കണം.
