എസോമെപ്രാസോൾ

ഉല്പന്നങ്ങൾ

Esomeprazole വാണിജ്യപരമായി ലഭ്യമാണ് ടാബ്ലെറ്റുകൾ, ഫിലിം-കോട്ടിഡ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, തരികൾ വാക്കാലുള്ള സസ്പെൻഷനും കുത്തിവയ്പ്പുകളും (നെക്സിയം, ജനറിക്സ്). 2000 മുതൽ പല രാജ്യങ്ങളിലും ഇതിന് അംഗീകാരം ലഭിച്ചു. 2012-ൽ ജനറിക്‌സ് വിപണിയിൽ പ്രവേശിച്ചു. സ്ഥിരമായ കോമ്പിനേഷനുകൾ:

• നാപ്രോക്സനും എസോമെപ്രാസോളും (വിമോവോ, 2011).
• അസറ്റൈൽസാലിസിലിക് ആസിഡ് എസോമെപ്രാസോൾ (Axanum, 2012), വാണിജ്യപരമായി ലഭ്യമല്ല.

ഘടനയും സവിശേഷതകളും

എസോമെപ്രാസോൾ (സി₁₇H₁₉N₃O₃എസ്, എം_r = 345.4 g/mol) ആണ് -enantiomer ഒമെപ്രജൊലെ കൂടാതെ മരുന്നിൽ ഉണ്ട്, ഉദാഹരണത്തിന്, പോലെ മഗ്നീഷ്യം എസോമെപ്രാസോൾ ട്രൈഹൈഡ്രേറ്റ്, ഒരു വെള്ള പൊടി അത് മിതമായി ലയിക്കുന്നതാണ് വെള്ളം. ജനറിക്സിൽ, ഇത് ഒരു ഡൈഹൈഡ്രേറ്റ് ആയും കാണപ്പെടുന്നു.

ഇഫക്റ്റുകൾ

എസോമെപ്രാസോൾ (ATC A02BC05) സ്രവണം കുറയ്ക്കുന്നു വയറ് പ്രോട്ടോൺ പമ്പിനെ തടഞ്ഞുകൊണ്ട് ആസിഡ് (എച്ച്⁺/K⁺-ATPase) ഗ്യാസ്ട്രിക് വെസ്റ്റിബുലാർ സെല്ലുകളിൽ മാറ്റാനാവാത്തവിധം. ഇത് ല്യൂമനിൽ പ്രാദേശികമായി പ്രവർത്തിക്കുന്നില്ല വയറ് എന്നാൽ കുടലിൽ ആഗിരണം ചെയ്യപ്പെടുകയും സിസ്റ്റമിക് വഴി വെസ്റ്റിബുലാർ സെല്ലുകളിലേക്ക് സഞ്ചരിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു ട്രാഫിക്. ഇത് ഒരു പ്രോഡ്രഗ് ആണ്, വെസ്റ്റിബുലാർ സെല്ലുകളുടെ കനാലിക്കുലിയിൽ മാത്രമേ ആസിഡിൽ നിന്ന് അതിന്റെ സജീവ രൂപത്തിലേക്ക് പരിവർത്തനം ചെയ്യപ്പെടുകയുള്ളൂ, അവിടെ അത് പ്രോട്ടോൺ പമ്പുമായി കോവാലന്റ് ആയി ബന്ധിപ്പിക്കുകയും അതിനെ തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. എസോമെപ്രാസോൾ ആസിഡ് ലേബൽ ആണ്, ഇത് എന്ററിക്-കോട്ടഡ് ഡോസേജ് ഫോമുകളിൽ നൽകണം. എസോമെപ്രാസോൾ കൂടുതലാണ് ജൈവവൈവിദ്ധ്യത അതിലും -ഒമെപ്രജൊലെ കാരണം ഇത് CYP2C19 വഴി ഒരു പരിധിവരെ മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുന്നു. ബയോ ട്രാൻസ്ഫോർമേഷൻ സ്റ്റീരിയോസെലക്ടീവ് ആണ്. നിർമ്മാതാവ് പറയുന്നതനുസരിച്ച്, ഇത് pH-നെക്കാളും ദൈർഘ്യമേറിയതും കുറയ്ക്കുന്നു ഒമെപ്രജൊലെ ഉയർന്ന AUC ആയതിനാൽ കൂടുതൽ ചികിത്സാപരമായി ഫലപ്രദമാണ്. എന്നിരുന്നാലും, വൗച്ചർ സെല്ലിൽ, രണ്ട് ഏജന്റുമാരും തുല്യശക്തിയുള്ളവരാണ്. അതിനാൽ, വ്യത്യാസങ്ങൾ ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് മാത്രമാണ്. എസോമെപ്രാസോൾ ഒമേപ്രാസോളിൽ നിന്ന് (ആൻറാമുമ്പുകൾ, ജനറിക്‌സ്) വ്യത്യാസപ്പെട്ടിട്ടുണ്ടോ എന്നത് വിവാദമാണ്. ഒമേപ്രാസോളിന്റെ പേറ്റന്റ് കാലഹരണപ്പെട്ടതിനാൽ വാണിജ്യപരമായ കാരണങ്ങളാലാണ് എസോമെപ്രാസോൾ പുറത്തിറക്കിയത്. എസോമെപ്രാസോൾ പേറ്റന്റ് പരിരക്ഷയ്ക്ക് ഇപ്പോഴും അർഹമായിരുന്നു.

സൂചനയാണ്

സൂചനകൾ ഉൾപ്പെടുന്നു ശമനത്തിനായി ഗ്യാസ്ട്രിക് പോലുള്ള ലക്ഷണങ്ങൾ കത്തുന്ന ആസിഡ് റിഗർജിറ്റേഷൻ, റിഫ്ലക്സ് അന്നനാളം, GERD, ഗ്യാസ്ട്രോപ്രൊട്ടക്ഷൻ, ഉന്മൂലനം Helicobacter pylori, ഒപ്പം അൾസർ രോഗം.

മരുന്നിന്റെ

എസ്‌എം‌പി‌സി പ്രകാരം. ദിവസേനയുള്ള പതിവ് ഡോസ് മുതിർന്നവരിൽ 20-80 മില്ലിഗ്രാം ആണ്. സൂചനയെ ആശ്രയിച്ച് ഇത് 160 മില്ലിഗ്രാം വരെ വർദ്ധിപ്പിക്കാം. ഒമേപ്രാസോളിനേക്കാൾ ഉയർന്ന അളവിൽ എസോമെപ്രാസോൾ ഉപയോഗിക്കുന്നു.

Contraindications

• ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി

പൂർണ്ണമായ മുൻകരുതലുകൾക്കായി, മയക്കുമരുന്ന് ലേബൽ കാണുക.

ഇടപെടലുകൾ

ആമാശയത്തിലെ പി.എച്ച് ഉയർത്തുന്നത് മറ്റുള്ളവയുടെ ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സിനെ ബാധിച്ചേക്കാം മരുന്നുകൾ. Esomeprazole CYP2C19 വഴി മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുകയും ഈ എൻസൈമിനെ തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. കൂടാതെ, CYP3A4 ബയോ ട്രാൻസ്ഫോർമേഷനിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു.

പ്രത്യാകാതം

ഏറ്റവും സാധാരണമായ പ്രത്യാകാതം ഉൾപ്പെടുന്നു തലവേദന, പോലുള്ള ദഹന ലക്ഷണങ്ങൾ വയറുവേദന, മലബന്ധം, അതിസാരം, വായുവിൻറെ, ഓക്കാനം, ഒപ്പം ഛർദ്ദി.