ഡാബിഗാത്രൻ

ഉല്പന്നങ്ങൾ

Dabigatran വാണിജ്യപരമായി കാപ്സ്യൂൾ രൂപത്തിൽ (പ്രഡാക്സ) ലഭ്യമാണ്. 2012 മുതൽ പല രാജ്യങ്ങളിലും ഇതിന് അംഗീകാരം ലഭിച്ചു.2008 ലാണ് ഇത് ആദ്യമായി അംഗീകരിച്ചത്.

ഘടനയും സവിശേഷതകളും

ദാബിഗാത്രൻ (സി₂₅H₂₅N₇O₃, എം_r = 471.5 ഗ്രാം / മോൾ) ഇതിൽ ഉണ്ട് മരുന്നുകൾ മെസിലേറ്റായും പ്രോഡ്രഗ് ഡാബിഗാത്രാൻ എറ്റെക്‌സിലേറ്റിന്റെ രൂപത്തിലും, ഇത് ശരീരത്തിൽ എസ്റ്ററേസുകളാൽ ഡാബിഗാത്രനിലേക്ക് മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുന്നു. പ്രതികരണം CYP450-ൽ നിന്ന് സ്വതന്ത്രമാണ്. Dabigatran etexilate മഞ്ഞ-വെളുപ്പ് മുതൽ മഞ്ഞ വരെ പൊടി അത് ലയിക്കുന്നതാണ് വെള്ളം 1.8 മില്ലിഗ്രാം/മില്ലിയിലും ഒരു നോൺ-പെപ്റ്റിഡിക് ഘടനയുണ്ട്.

ഇഫക്റ്റുകൾ

ഡാബിഗാത്രന് (ATC B01AE07) ആന്റിത്രോംബോട്ടിക്, ആന്റി പ്ലേറ്റ്‌ലെറ്റ് ഗുണങ്ങളുണ്ട്. ഇത് ശക്തമായ, മത്സരശേഷിയുള്ള, റിവേഴ്സിബിൾ, നേരിട്ടുള്ള ത്രോംബിൻ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. ത്രോംബിൻ ഒരു സെറിൻ പ്രോട്ടീസാണ്, ഇത് പരിവർത്തനത്തെ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നു ഫൈബ്രിനോജൻ ഫൈബ്രിനിലേക്ക്, ഒരു പ്രധാന പങ്ക് വഹിക്കുന്നു രക്തം കട്ടപിടിക്കൽ. ദാബിഗാത്രനെ പിൻഗാമിയായി കണക്കാക്കുന്നു ഫെൻപ്രൊക്കോമൺ or വാർഫറിൻ. വിറ്റാമിൻ കെ എതിരാളികളിൽ നിന്ന് വ്യത്യസ്തമായി, ഇതിന് രേഖീയവും പ്രവചിക്കാവുന്നതുമായ ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സ് ഉണ്ട്, ആവശ്യമില്ല നിരീക്ഷണം. ഫെൻ‌പ്രോകോമൺ ഒരു കാലതാമസം ഉണ്ട് പ്രവർത്തനത്തിന്റെ ആരംഭം, ഇടുങ്ങിയ ചികിത്സാ പരിധി, സാധ്യതയുള്ളതാണ് ഇടപെടലുകൾ, അടുത്ത് ആവശ്യമാണ് നിരീക്ഷണം.

സൂചനയാണ്

തടയുന്നതിന് സ്ട്രോക്ക് ഒപ്പം വ്യവസ്ഥാപരമായതും എംബോളിസം പ്രായപൂർത്തിയാകാത്ത രോഗികളിൽ ഏട്രൽ ഫൈബ്രിലേഷൻ.
മുതിർന്ന രോഗികളുടെ ചികിത്സ ആഴത്തിലുള്ള സിര ത്രോംബോസിസ് കൂടാതെ/അല്ലെങ്കിൽ പൾമണറി എംബോളിസം ഫ്രാക്ഷനേറ്റഡ് അല്ലെങ്കിൽ അൺഫ്രാക്ഷൻ ചെയ്ത മുൻകാല ചികിത്സയ്ക്ക് ശേഷം ഹെപരിന് 5 ദിവസത്തേക്ക്, ആവർത്തിച്ചുള്ള ആഴം തടയൽ സിര ത്രോംബോസിസ് ഒപ്പം / അല്ലെങ്കിൽ പൾമണറി എംബോളിസം.

മരുന്നിന്റെ

എസ്എംപിസി പ്രകാരം. Dabigatran സാധാരണയായി രാവിലെയും വൈകുന്നേരവും ഭക്ഷണത്തിൽ നിന്ന് സ്വതന്ത്രമായി എടുക്കുന്നു. ഇതിന് 11-14 മണിക്കൂർ അർദ്ധായുസ്സുണ്ട്.

Contraindications

ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി
കടുത്ത വൃക്കസംബന്ധമായ അപര്യാപ്തത
പോലുള്ള പി-ജിപി ഇൻഹിബിറ്ററുകളുമായുള്ള സംയോജനം ക്വിനിഡിൻ, ഡ്രോണെഡറോൺ, റിട്ടോണാവിർ, ടിപ്രനവിർ, നെൽ‌ഫിനാവിർ, സാക്വിനാവിർ, സിക്ലോസ്പോരിൻ, ഒപ്പം ടാക്രോലിമസ്.
കൂടെ വ്യവസ്ഥാപിത ചികിത്സ കെറ്റോകോണസോൾ or ഇട്രാകോണസോൾ.
രക്തസ്രാവം
ഹെമറാജിക് ഡയാറ്റിസിസ് അല്ലെങ്കിൽ കൂടെയുള്ള രോഗികൾ ഹെമോസ്റ്റാസിസ് സ്വമേധയാ അല്ലെങ്കിൽ മരുന്ന് വഴി തകരാറിലാകുന്നു.
കഴിഞ്ഞ 6 മാസത്തിനുള്ളിൽ ഹെമറാജിക് സെറിബ്രോവാസ്കുലർ ഇൻസൾട്ട് ഉൾപ്പെടെയുള്ള ക്ലിനിക്കലി പ്രസക്തമായ രക്തസ്രാവത്തിന് സാധ്യതയുള്ള അവയവങ്ങളുടെ മുറിവുകൾ
കരൾ പ്രവർത്തനം തകരാറിലാകുന്നു അല്ലെങ്കിൽ അതിജീവനത്തെ ബാധിക്കുമെന്ന് പ്രതീക്ഷിക്കുന്ന കരൾ രോഗം
കൃത്രിമ ഹൃദയ വാൽവ് മാറ്റിസ്ഥാപിക്കൽ

പൂർണ്ണമായ മുൻകരുതലുകൾക്കായി, മയക്കുമരുന്ന് ലേബൽ കാണുക.

ഇടപെടലുകൾ

സ്വാധീനമുള്ള ഏജന്റുകൾ രക്തം കട്ടപിടിക്കൽ.
ടികാഗ്രേലർ
അമോഡറോൺ
വെരാപ്പമി

ഡാബിഗാത്രാൻ CYP450 മായി ഇടപഴകുന്നില്ല, പക്ഷേ എഫ്‌ഫ്ലക്സ് ട്രാൻസ്പോർട്ടറിന്റെ ഒരു അടിവസ്ത്രമാണ്. പി-ഗ്ലൈക്കോപ്രോട്ടീൻ. പി-ജിപി ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ ഡാബിഗാത്രന്റെ പ്ലാസ്മ സാന്ദ്രത വർദ്ധിപ്പിക്കും, അതിനാൽ ചില സന്ദർഭങ്ങളിൽ ഇത് വിപരീതഫലമാണ്. നേരെമറിച്ച്, പി-ജിപി ഇൻഡ്യൂസറുകൾ പ്ലാസ്മയുടെ സാന്ദ്രത കുറയ്ക്കുകയും ഡാബിഗാത്രന്റെ ഫലങ്ങൾ കുറയ്ക്കുകയും ചെയ്യും. കൂടിച്ചേർന്നപ്പോൾ പാന്റോപ്രാസോൾ, PPI ആമാശയത്തിലെ pH കുറയ്ക്കുന്നതിനാൽ AUC യുടെ കുറവ് നിരീക്ഷിക്കപ്പെട്ടു.

പ്രത്യാകാതം

ഏറ്റവും സാധാരണമായ സാധ്യത പ്രത്യാകാതം വിവിധ അവയവങ്ങളിൽ രക്തസ്രാവം ഉൾപ്പെടുന്നു, ഉദാഹരണത്തിന്, ദഹനനാളത്തിന്റെ രക്തസ്രാവം ഒപ്പം മൂക്കുപൊത്തി, ദഹനക്കേട്. അമിത അളവ് രക്തസ്രാവത്തിനുള്ള സാധ്യത വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു. ആന്റിബോഡി ശകലം ഇടറുസിസുമാബ് രക്തസ്രാവത്തിനുള്ള മറുമരുന്നായി ലഭ്യമാണ്.