ഉല്പന്നങ്ങൾ
ഫോസ്ഫോഡിസ്റ്ററേസ്-5 ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ ഫിലിം പൂശിയ രൂപത്തിൽ വാണിജ്യപരമായി ലഭ്യമാണ് ടാബ്ലെറ്റുകൾ ഒപ്പം ഉരുകാവുന്ന ഗുളികകളും. സിൽഡനഫിൽ (വയാഗ്ര) 1998-ൽ യുണൈറ്റഡ് സ്‌റ്റേറ്റ്‌സ്, ഇയു, പല രാജ്യങ്ങളിലും അംഗീകാരം ലഭിച്ച ഈ ഗ്രൂപ്പിൽ നിന്നുള്ള ആദ്യത്തെ സജീവ ഘടകമാണ്. ജനറിക്‌സും ഇന്ന് ലഭ്യമാണ്. സിൽഡനഫിൽ ചികിത്സയ്ക്കായി ആദ്യം ഫൈസർ വികസിപ്പിച്ചെടുത്തതാണ് ആഞ്ജീന പെക്റ്റോറിസ്. 1992-ൽ, ഒരു ക്ലിനിക്കൽ ട്രയലിൽ ഉദ്ധാരണത്തെ പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുന്ന ഇഫക്റ്റുകൾ ഒരു പാർശ്വഫലമായി കണ്ടെത്തി. 1993 ൽ, ആദ്യ പരീക്ഷണങ്ങൾ നടത്തി ഉദ്ധാരണക്കുറവ് (ED). ഈ ലേഖനം ED യെ സൂചിപ്പിക്കുന്നു. മറ്റ് സൂചനകൾ നിലവിലുണ്ട് (ചുവടെ കാണുക).
ഘടനയും സവിശേഷതകളും
പിഡിഇ-5 ഇൻഹിബിറ്ററുകൾക്ക് പ്രകൃതിദത്ത അടിവസ്ത്രമായ സിജിഎംപിയുമായി (സൈക്ലിക് ഗ്വാനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റ്) ഘടനാപരമായ സമാനതകളുണ്ട്. ഫോസ്ഫോഡിസ്റ്ററേസ് 5 (PDB 2H42) ലേക്ക് സിൽഡെനാഫിൽ ബന്ധിപ്പിക്കുന്നത് ചിത്രം കാണിക്കുന്നു:
ഇഫക്റ്റുകൾ
ഫോസ്ഫോഡിസ്റ്ററേസ് 5 ഇൻഹിബിറ്ററുകൾക്ക് (ATC G04BE) വാസോഡിലേറ്ററി, ആന്റിഹൈപ്പർടെൻസിവ് ഗുണങ്ങളുണ്ട്. ലൈംഗിക ഉത്തേജന സമയത്ത്, നൈട്രിക് ഓക്സൈഡ് (NO) കോർപ്പസ് കാവെർനോസത്തിലെ നാഡി, എൻഡോതെലിയൽ കോശങ്ങളിൽ നിന്ന് പുറത്തുവരുന്നു, ഇത് സുഗമമായ പേശി കോശത്തിൽ ഗ്വാനൈലേറ്റ് സൈക്ലേസിനെ സജീവമാക്കുന്നു. ഇത് ഗ്വാനോസിൻ ട്രൈഫോസ്ഫേറ്റിൽ (ജിടിപി) നിന്ന് സൈക്ലിക് ഗ്വാനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റ് (സിജിഎംപി) ഉണ്ടാക്കുന്നു. സിജിഎംപി സുഗമമായ പേശികളിലേക്ക് നയിക്കുന്നു അയച്ചുവിടല് കോർപ്പസ് കാവർനോസത്തിൽ, രക്തം ഒഴുക്കും ഉദ്ധാരണവും. സിജിഎംപിയെ ഫോസ്ഫോഡിസ്റ്ററേസ് 5 (പിഡിഇ 5) ഗ്വാനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റായി (ജിഎംപി) തരംതാഴ്ത്തുന്നു. ഫോസ്ഫോഡിസ്റ്ററേസ് 5 ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ സിജിഎംപിയുടെ തകർച്ചയെ തടയുകയും അതിന്റെ ഫലങ്ങൾ വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു.
- GTP: ഗ്വാനോസിൻ ട്രൈഫോസ്ഫേറ്റ്.
- CGMP: സൈക്ലിക് ഗ്വാനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റ്
- ജിഎംപി: ഗ്വാനോസിൻ മോണോഫോസ്ഫേറ്റ്
സൂചനയാണ്
ചികിത്സയ്ക്കായി ഉദ്ധാരണക്കുറവ് പുരുഷന്മാരിൽ ( ഉദ്ധാരണക്കുറവ്). മറ്റ് സൂചനകൾ:
- ശ്വാസകോശ സംബന്ധമായ ഹൈപ്പർടെൻഷൻ
- നല്ല പ്രോസ്റ്റാറ്റിക് ഹൈപ്പർപ്ലാസിയയുടെ പ്രവർത്തന ലക്ഷണങ്ങൾ
മരുന്നിന്റെ
പ്രൊഫഷണൽ വിവരങ്ങൾ അനുസരിച്ച്. ദി മരുന്നുകൾ സജീവ ഘടകത്തെ ആശ്രയിച്ച് ലൈംഗിക പ്രവർത്തനത്തിന് കുറഞ്ഞത് 30 മിനിറ്റ് മുതൽ 1 മണിക്കൂർ വരെ എടുക്കും. നേരത്തെ ഭരണകൂടം ചിലപ്പോൾ സാധ്യമാണ്. തദലാഫിൽ 17.5 മണിക്കൂർ നീണ്ട അർദ്ധായുസ്സുണ്ട്, ലൈംഗിക ബന്ധത്തിന് മുമ്പ് 36 വരെ നൽകാം. PDE-5 ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ, വ്യത്യസ്തമായി അൽപ്രോസ്റ്റാഡിൽ, ലൈംഗിക ഉത്തേജനം ഉള്ളപ്പോൾ മാത്രം പ്രവർത്തിക്കുക. ഭക്ഷണത്തോടൊപ്പം കഴിക്കുമ്പോൾ, പ്രവർത്തനത്തിന്റെ ആരംഭം വൈകിയിരിക്കുന്നു. പരമാവധി ദൈനംദിന ഡോസുകൾ നിരീക്ഷിക്കണം.
ദുരുപയോഗം
PDE-5 ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ ഇല്ലാത്ത പുരുഷന്മാരും എടുക്കുന്നു ഉദ്ധാരണക്കുറവ്, റെഗുലേറ്ററി പ്രസ്താവനകൾക്ക് വിരുദ്ധമാണ്. സാധ്യത പ്രത്യാകാതം മുൻകരുതലുകളിൽ വേണ്ടത്ര ശ്രദ്ധക്കുറവും പ്രശ്നമാണ്. കൂടാതെ, നിരവധി കള്ളപ്പണങ്ങളും മരുന്നുകൾ പ്രചരിക്കുന്നു, പ്രധാനമായും ഇന്റർനെറ്റ് വഴി വിതരണം ചെയ്യുന്നു.
സജീവമായ ചേരുവകൾ
- അവനാഫിൽ (സ്പെഡ്ര)
- സിൽഡനഫിൽ (വയാഗ്ര, രേവതിയോ, ജനറിക്).
- തദലാഫിൽ (Cialis, Adcirca) - നീണ്ട അർദ്ധായുസ്സ്.
- വാർഡനഫിൽ (ലെവിട്ര, വിവാൻസ)
പല രാജ്യങ്ങളിലും വിൽപ്പനയ്‌ക്കില്ല:
- ലോഡെനാഫിൽ (ഹെല്ലെവ, ബ്രസീൽ).
- മിറോഡനാഫിൽ (എംവിക്സ്, കൊറിയ)
- ഉഡെനാഫിൽ (സിഡെന, കൊറിയ)
- Zaprinast (സിൽഡെനാഫിലിന്റെ മുൻഗാമി).
Contraindications
ദോഷഫലങ്ങളിൽ ഇനിപ്പറയുന്നവ ഉൾപ്പെടുന്നു (തിരഞ്ഞെടുക്കൽ):
- ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി
- നൈട്രേറ്റുകളുമായുള്ള സംയോജനവും നൈട്രിക് ഓക്സൈഡ് മോൾസിഡോമിൻ പോലുള്ള ദാതാക്കൾ അമിൽ നൈട്രൈറ്റ്.
- പോലുള്ള ഗ്വാനൈലേറ്റ് സൈക്ലേസ് സ്റ്റിമുലേറ്ററുകളുമായുള്ള സംയോജനം കലാപം.
- ലൈംഗിക പ്രവർത്തനത്തിനെതിരെ നിർദ്ദേശിക്കപ്പെടുന്ന രോഗികൾ, ഉദാ, കഠിനമായ ഹൃദയ സംബന്ധമായ അസുഖങ്ങളോ കഠിനമായ ഹൃദയസ്തംഭനമോ ഉള്ള രോഗികൾ
മയക്കുമരുന്ന് ലേബലിൽ പൂർണ്ണ മുൻകരുതലുകൾ കാണാം.
ഇടപെടലുകൾ
ഏജന്റുകൾ നൈട്രേറ്റുകളുടെയും NO ദാതാക്കളുടെയും ആന്റിഹൈപ്പർടെൻസിവ് ഗുണങ്ങൾ വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു, ഇത് ഗുരുതരമായതും അപകടകരവുമായ ഇടിവിന് കാരണമായേക്കാം. രക്തം സമ്മർദ്ദം. അതിനാൽ കോമ്പിനേഷൻ വിപരീതഫലമാണ്. മറ്റ് ആന്റിഹൈപ്പർടെൻസിവ് ഉപയോഗിച്ച് മരുന്നുകൾ, വർദ്ധിച്ച കുറവ് രക്തം സമ്മർദ്ദവും സാധ്യമാണ്. PDE-5 ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ പ്രധാനമായും CYP3A4 വഴി മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുന്നു. അനുബന്ധ മരുന്ന് ഇടപെടലുകൾ CYP ഇൻഹിബിറ്ററുകളും CYP ഇൻഡ്യൂസറുകളും ഉപയോഗിച്ച് സാധ്യമാണ്.
പ്രത്യാകാതം
ഏറ്റവും സാധാരണമായ പ്രത്യാകാതം ഉൾപ്പെടുന്നു തലവേദന, കാഴ്ച വൈകല്യങ്ങൾ (മങ്ങിയ കാഴ്ച, വർണ്ണ കാഴ്ചയിലെ മാറ്റങ്ങൾ പോലുള്ളവ), കുറഞ്ഞ രക്തസമ്മർദം, തലകറക്കം, ഫ്ലഷിംഗ്, മൂക്കിലെ തിരക്ക്, ദഹനക്കേട്.PDE-5 ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ അപൂർവ്വമായി ഗുരുതരമായ പാർശ്വഫലങ്ങൾ ഉണ്ടാക്കാം കേള്വികുറവ്, ഹൃദയം ആക്രമണം, സ്ട്രോക്ക്, കഠിനമായ കാഴ്ച അസ്വസ്ഥതകൾ, വേദനാജനകമായ സ്ഥിരമായ ഉദ്ധാരണം (പ്രിയാപിസം).
