ഉല്പന്നങ്ങൾ
മിക്ക സ്റ്റാറ്റിനുകളും വാണിജ്യപരമായി ഫിലിം-കോട്ടിഡ് രൂപത്തിൽ ലഭ്യമാണ് ടാബ്ലെറ്റുകൾ, കൂടാതെ ചിലത് ലഭ്യമാണ് ഗുളികകൾ. വിപണനം ചെയ്ത ആദ്യത്തെ സജീവ ഘടകമായിരുന്നു ലോവാസ്റ്റാറ്റിൻ 1987 ൽ യുണൈറ്റഡ് സ്റ്റേറ്റ്സിലെ മെർക്കിൽ നിന്ന്. പല രാജ്യങ്ങളിലും, സിംവാസ്റ്റാറ്റിൻ (സോക്കർ) കൂടാതെ, താമസിയാതെ, പ്രവാസ്റ്റാറ്റിൻ (സെലിപ്രാൻ) 1990 ൽ അംഗീകരിച്ച ആദ്യത്തെ ഏജന്റുമാരാണ്.
ഘടനയും സവിശേഷതകളും
ആദ്യത്തെ സ്റ്റാറ്റിൻ, ലോവാസ്റ്റാറ്റിൻ, 1978 ൽ പൂപ്പലിന്റെ അഴുകൽ ഉൽപന്നമായി വേർതിരിച്ചെടുത്ത പ്രകൃതിദത്ത ഉൽപ്പന്നമാണ്. ഇത് ഇതിൽ കാണപ്പെടുന്നു ചുവന്ന പൂപ്പൽ അരി, ഒരു പരമ്പരാഗത ചൈനീസ് ഭക്ഷണവും മരുന്നും. ആദ്യത്തെ ആദ്യത്തെ സജീവ ചേരുവകൾ - സിംവാസ്റ്റാറ്റിൻ ഒപ്പം പ്രവാസ്റ്റാറ്റിൻ - എന്നതുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു ലോവാസ്റ്റാറ്റിൻ. മറ്റ് സജീവ ചേരുവകൾ പൂർണ്ണമായും കൃത്രിമമായി വികസിപ്പിച്ചെടുത്തു. ലോവാസ്റ്റാറ്റിൻ കൂടാതെ സിംവാസ്റ്റാറ്റിൻ ലാക്ടോണുകൾ, ചാക്രിക എസ്റ്ററുകൾ എന്നിങ്ങനെ നിലനിൽക്കുന്നു. അവർ പ്രോഡ്രഗ്സ് അവ ശരീരത്തിൽ സജീവമായ ഇൻഹിബിറ്ററിലേക്ക് ജലാംശം ചെയ്യുന്നു. സ്റ്റാറ്റിനുകളെ ഹൈഡ്രോഫിലിക്, ലിപ്പോഫിലിക് ഏജന്റുകളായി തിരിച്ചിരിക്കുന്നു. പ്രവാസ്റ്റാറ്റിൻ ഒപ്പം റോസുവാസ്റ്റാറ്റിൻ ഹൈഡ്രോഫിലിക് പ്രതിനിധികളുടേതാണ്.
ഇഫക്റ്റുകൾ
സ്റ്റാറ്റിനുകൾക്ക് (എടിസി സി 10 എഎ) ലിപിഡ് കുറയ്ക്കുന്ന ഗുണങ്ങളുണ്ട്. എൻഡോജെനസ് തടയുന്നതിനെ അടിസ്ഥാനമാക്കിയുള്ളതാണ് ഇതിന്റെ ഫലങ്ങൾ കൊളസ്ട്രോൾ എച്ച്എംജി-കോഎ റിഡക്റ്റേസിന്റെ മത്സരാധിഷ്ഠിത ഗർഭനിരോധനത്തിലൂടെ രൂപീകരണം. ഈ എൻസൈം ആദ്യത്തേതും നിരക്ക് നിർണ്ണയിക്കുന്നതുമായ ഘട്ടത്തെ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നു കൊളസ്ട്രോൾ 3-ഹൈഡ്രോക്സി -3-മെഥൈൽഗ്ലൂടറൈൽ കോയിൻസൈം എ (എച്ച്എംജി-കോഎ) നെ മെവലോണിക് ആസിഡിലേക്ക് (മെവലോണേറ്റ്) പരിവർത്തനം ചെയ്യുന്നതിലൂടെ ബയോസിന്തസിസ്. ഇതും ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നു എൽ.ഡി.എൽ റിസപ്റ്റർ സിന്തസിസ് ചെയ്യുകയും എൽഡിഎൽ കണികകളുടെ വർദ്ധനവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. സ്റ്റാറ്റിൻസ് കുറവാണ് എൽ.ഡി.എൽ, VLDL, ആകെ കൊളസ്ട്രോൾ, ട്രൈഗ്ലിസറൈഡുകൾ, അപ്പോബി, വർദ്ധനവ് HDL. കൂടാതെ, കൊളസ്ട്രോൾ കുറയ്ക്കുന്നതിൽ നിന്ന് വിഭിന്നമായ പ്ലിയോട്രോപിക് ഇഫക്റ്റുകൾ സ്റ്റാറ്റിനുകൾ പ്രയോഗിക്കുന്നു. ഉദാഹരണത്തിന്, ആന്റിഓക്സിഡന്റ്, ആൻറി-ഇൻഫ്ലമേറ്ററി, ഇമ്മ്യൂണോമോഡുലേറ്ററി, കാർഡിയോപ്രോട്ടെറ്റൈവ്, ആന്റിപ്രോലിഫറേറ്റീവ്, ആന്റിത്രോംബോട്ടിക് ഇഫക്റ്റുകൾ എന്നിവ ഇതിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു. കൊളസ്ട്രോളിന്റെ സമന്വയത്തിന്റെ തുടക്കത്തിൽ സ്റ്റാറ്റിനുകൾ ഇടപെടുന്നതിനാൽ, മെവലോണേറ്റിൽ നിന്ന് രൂപം കൊള്ളുന്ന മറ്റ് മെറ്റബോളിറ്റുകളുടെ (ഐസോപ്രെനോയ്ഡ് ഇന്റർമീഡിയറ്റുകൾ) രൂപീകരണവും തടയുന്നു. വൈവിധ്യമാർന്ന സവിശേഷതകൾക്കുള്ള ഒരു വിശദീകരണമാണിത്.
സൂചനയാണ്
ഹൃദയ രോഗങ്ങൾ തടയുന്നതിനും മരണനിരക്ക് കുറയ്ക്കുന്നതിനും:
- എലവേറ്റഡ് കുറയ്ക്കുന്നതിന് രക്തം ലിപിഡ് അളവ് (മൊത്തം കൊളസ്ട്രോൾ, എൽ.ഡി.എൽ, ട്രൈഗ്ലിസറൈഡുകൾ, അപ്പോബി) വിവിധ കാരണങ്ങളാൽ (ഹൈപ്പർ കൊളസ്ട്രോളീമിയ, ഹൈപ്പർലിപിഡീമിയ).
- ഹൃദയസംബന്ധമായ സംഭവങ്ങൾ തടയുന്നതിന് (ഉദാ. മയോകാർഡിയൽ ഇൻഫ്രാക്ഷൻ, സ്ട്രോക്ക്) ഉയർന്ന അപകടസാധ്യതയുള്ള രോഗികളിൽ.
ക്ലാസിക് സൂചനകൾക്ക് പുറമേ, എണ്ണമറ്റ ആപ്ലിക്കേഷനുകൾ സാഹിത്യത്തിൽ ചർച്ചചെയ്യുന്നു.
മരുന്നിന്റെ
പ്രൊഫഷണൽ വിവരങ്ങൾ അനുസരിച്ച്. മരുന്നുകൾ സാധാരണയായി ദിവസത്തിൽ ഒരിക്കൽ കഴിക്കാറുണ്ട്. ചില മരുന്നുകൾ വൈകുന്നേരം കഴിക്കാൻ ശുപാർശ ചെയ്യുന്നു. മറ്റുള്ളവ ദിവസത്തിന്റെ സമയം കണക്കിലെടുക്കാതെ ഭരിക്കാം, പക്ഷേ എല്ലായ്പ്പോഴും ഒരേ സമയം.
സജീവമായ ചേരുവകൾ
- അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ (സോർട്ടിസ്, ജനറിക്).
- ഫ്ലൂവാസ്റ്റാറ്റിൻ (ലെസ്കോൾ, ജനറിക്സ്)
- പിറ്റവാസ്റ്റാറ്റിൻ (ലിവാസോ)
- പ്രവാസ്റ്റാറ്റിൻ (സെലിപ്രാൻ, ജനറിക്സ്)
- റോസുവാസ്റ്റാറ്റിൻ (ക്രെസ്റ്റർ, ജനറിക്സ്)
- സിംവാസ്റ്റാറ്റിൻ (സോക്കർ, ജനറിക്സ്)
മറ്റ് സ്റ്റാറ്റിനുകൾ:
- സെറിവാസ്റ്റാറ്റിൻ (ലിപ്പോബേ) 2001 ൽ വിപണിയിൽ നിന്ന് പിൻവലിച്ചു പ്രത്യാകാതം (താഴെ നോക്കുക).
- ആദ്യത്തെ സ്റ്റാറ്റിൻ ആയ ലോവാസ്റ്റാറ്റിൻ (മെവാകോർ) പല രാജ്യങ്ങളിലും വിപണിയിൽ ഇല്ല.
- മെവാസ്റ്റാറ്റിൻ ലോവാസ്റ്റാറ്റിന് മുമ്പ് കണ്ടെത്തിയതും മയക്കുമരുന്ന് ക്ലാസ് വികസിപ്പിക്കുന്നതിൽ പ്രധാന പങ്ക് വഹിച്ചതുമാണ്. എന്നിരുന്നാലും, ഇത് ഒരിക്കലും മരുന്നായി വിപണനം ചെയ്തിട്ടില്ല.
Contraindications
ദോഷഫലങ്ങളിൽ ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി ഉൾപ്പെടുന്നു, കരൾ രോഗം, സെറം ട്രാൻസാമിനെയ്സുകളുടെ വിശദീകരിക്കാത്ത ഉയർച്ച, മയോപ്പതി, കൂടാതെ ഗര്ഭം മുലയൂട്ടൽ (തിരഞ്ഞെടുക്കുക). മുൻകരുതലുകളുടെ പൂർണ്ണ വിവരങ്ങൾ മയക്കുമരുന്ന് വിവര ലഘുലേഖയിൽ കാണാം.
ഇടപെടലുകൾ
സജീവ ഘടകങ്ങൾ അവയുടെ ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് ഗുണങ്ങൾ, ഉപാപചയം, മയക്കുമരുന്ന്-മയക്കുമരുന്ന് ഇടപെടലിനുള്ള സാധ്യത എന്നിവയിൽ വ്യത്യാസപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു. ഒമെപ്രാസോൾ, ലോവാസ്റ്റാറ്റിൻ, അറ്റോർവാസ്റ്റാറ്റിൻ എന്നിവ CYP3A യുടെ കെ.ഇ. CYP ഇൻഹിബിറ്ററുകളുമായി സംയോജിപ്പിക്കുമ്പോൾ, സാന്ദ്രത വർദ്ധിക്കുകയും പ്രതികൂല ഫലങ്ങൾക്കുള്ള സാധ്യത വർദ്ധിക്കുകയും ചെയ്യാം. ഇതിനു വിപരീതമായി, മറ്റ് സ്റ്റാറ്റിനുകൾ CYP450 മായി ഇടപഴകുന്നു, അല്ലെങ്കിൽ ചില സ്റ്റാറ്റിനുകൾ OATP, BCRP പോലുള്ള ട്രാൻസ്പോർട്ടറുകളുടെ സബ്സ്റ്റേറ്റുകളാണ്. ചില ഏജന്റുമാരുമായി ചേർന്ന് അസ്ഥികൂടം പേശി രോഗത്തിനുള്ള സാധ്യത വർദ്ധിക്കുന്നു. ഉദാഹരണത്തിന്, സിക്ലോസ്പോരിൻ, സിവൈപി സബ്സ്ട്രേറ്റുകളുടെ സിവൈപി ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ, ഫ്യൂസിഡിക് ആസിഡ്, ഫൈബ്രേറ്റുകൾ എന്നിവ ഉൾപ്പെടുന്നു.
പ്രത്യാകാതം
സാധ്യമായ ഏറ്റവും സാധാരണമായ പ്രതികൂല ഫലങ്ങൾ ഇവയാണ്:
- മലബന്ധം, ശരീരവണ്ണം, ഛർദ്ദി, ഓക്കാനം, വയറിളക്കം തുടങ്ങിയ ദഹനസംബന്ധമായ അസ്വസ്ഥതകൾ
- പേശിയും സന്ധി വേദന, മാംസപേശി തകരാറുകൾ, വേദന അതിരുകളിൽ, പേശികളിലെ മലബന്ധം, ജോയിന്റ് വീക്കം, തിരികെ വേദന.
- തലവേദന
- ശ്വസന അണുബാധ
സ്റ്റാറ്റിൻസ് പേശികളുടെ തകരാറിനും അസ്ഥികൂടത്തിന്റെ പേശികളുടെ (റാബ്ഡോമോളൈസിസ്) വളരെ അപൂർവമായി ജീവൻ അപകടപ്പെടുത്തുന്നതിനും കാരണമാകും. സെറിവാസ്റ്റാറ്റിൻ ഈ പാർശ്വഫലങ്ങൾ കാരണം വിപണിയിൽ നിന്ന് പിൻവലിക്കേണ്ടിവന്നു. സ്റ്റാറ്റിനുകളും ഇടയ്ക്കിടെ കാരണമാകും കരൾ പോലുള്ള രോഗം ഹെപ്പറ്റൈറ്റിസ്.