എന്താണ് പ്രോഡ്രഗ്ഗുകൾ?
എല്ലാ സജീവ ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ ചേരുവകളും നേരിട്ട് സജീവമല്ല. ചിലത് ആദ്യം ശരീരത്തിലെ എൻസൈമാറ്റിക് അല്ലെങ്കിൽ നോൺ-എൻസൈമാറ്റിക് പരിവർത്തന ഘട്ടത്തിലൂടെ സജീവമായ പദാർത്ഥത്തിലേക്ക് പരിവർത്തനം ചെയ്യണം. ഇവയാണ് വിളിക്കപ്പെടുന്നവ. 1958-ൽ അഡ്രിയൻ ആൽബർട്ട് ആണ് ഈ പദം അവതരിപ്പിച്ചത്. ഇന്ന് കൊമേഴ്‌സിലെ സജീവ ചേരുവകളിൽ 10% വരെ പ്രോഡ്രഗ്ഗുകളാണെന്ന് കണക്കാക്കപ്പെടുന്നു.
പ്രോഡ്രഗ് ആശയത്തിന്റെ പ്രയോജനങ്ങൾ
സജീവ ഘടകങ്ങൾ പ്രോഡ്രഗ്ഗുകളായി വികസിപ്പിച്ചെടുക്കുന്നതിന് നിരവധി കാരണങ്ങളുണ്ട്. ദരിദ്രനെ മെച്ചപ്പെടുത്താൻ ഈ സമീപനം ഉപയോഗിക്കാം രുചി (ഉദാ. ക്ലോറാംഫെനിക്കോൾ) കൂടാതെ ഒരു ലിപ്പോഫിലിക് പദാർത്ഥത്തിന്റെ ലായകത വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിന് (ഉദാ. വാൽഗാൻസിക്ലോവിർ). പ്രോഡ്രഗ് ഡിസൈനിനുള്ള ഒരു പൊതു കാരണം മെച്ചപ്പെടുത്തുക എന്നതാണ് ആഗിരണം ഒപ്പം ജൈവവൈവിദ്ധ്യത (ഉദാ. enalapril). കൂടാതെ, ടിഷ്യു-നിർദ്ദിഷ്ട വിതരണ വർദ്ധിപ്പിക്കാൻ കഴിയും, അങ്ങനെ പാർശ്വഫലങ്ങൾ ഒഴിവാക്കുന്നു (ലക്ഷ്യപ്പെടുത്തൽ). പല ആൻറിവൈറൽ ഏജന്റുമാരും (ഉദാ. ന്യൂക്ലിയോസൈഡ് അനലോഗ്) സൈറ്റോസ്റ്റാറ്റിക് മരുന്നുകൾ (ഉദാ കപെസിറ്റബിൻ) രോഗം ബാധിച്ച കോശങ്ങളിൽ മാത്രമേ സജീവമാകൂ കാൻസർ കോശങ്ങൾ അങ്ങനെ അവയുടെ സ്വാധീനം പ്രധാനമായും ആവശ്യമുള്ള സ്ഥലത്ത് പ്രയോഗിക്കുന്നു. അതിനാൽ, ഫിസിക്കോകെമിക്കൽ, ഓർഗാനോലെപ്റ്റിക്, ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്, ഫാർമകോഡൈനാമിക് ഗുണങ്ങളെ സ്വാധീനിക്കാൻ പ്രോഡ്രഗുകൾ ഉപയോഗിക്കാം. മരുന്നുകൾ.
പ്രോഡ്രഗുകളുടെ പോരായ്മകൾ
പ്രോഡ്രഗ്ഗുകൾ, ഇത് സജീവമാക്കുന്നു എൻസൈമുകൾ CYP450 ഐസോസൈമുകൾ പോലെയുള്ളവ, വ്യക്തിഗത വ്യത്യാസങ്ങൾക്കും മയക്കുമരുന്ന്-മയക്കുമരുന്നിനും സാധ്യതയുണ്ട്. ഇടപെടലുകൾ. ഒരു എൻസൈം വേണ്ടത്ര സജീവമല്ലെങ്കിലോ ഒരു ഇൻഹിബിറ്റർ തടയുകയോ ചെയ്താൽ, സജീവമായ മരുന്ന് മതിയായ അളവിൽ രൂപപ്പെടുത്താൻ കഴിയില്ല, ആവശ്യമുള്ള ഫലം സംഭവിക്കുന്നില്ല.
ഘടനാപരമായ സവിശേഷതകൾ
പ്രോഡ്രഗുകൾ പലപ്പോഴും കാരിയർ എന്ന് വിളിക്കപ്പെടുന്നവയുമായി ബന്ധിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു, അത് ശരീരത്തിൽ പിളർന്നിരിക്കുന്നു. ഇവയെ പരാമർശിക്കുന്നത്. പലപ്പോഴും, ഇവ എസ്റ്ററുകളാണ്. (ബയോപ്രെകർസറുകൾ) ഒരു കാരിയർ അടങ്ങിയിട്ടില്ല, അവ നേരിട്ട് മെറ്റബോളിസ് ചെയ്യപ്പെടുകയോ സംയോജിപ്പിക്കുകയോ ചെയ്യുന്നു. അപൂർവമായ ഒരു പ്രത്യേക കേസിനെ പ്രതിനിധീകരിക്കുന്നത് (മ്യൂച്വൽ പ്രോഡ്രഗുകൾ), അതിൽ രണ്ട് സജീവ പദാർത്ഥങ്ങൾ പരസ്പരം ബന്ധിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു, ഓരോന്നും സജീവ പദാർത്ഥവും കാരിയറുമാണ് (ഉദാഹരണങ്ങൾ: സൾഫാസലാസൈൻ, latanoprostenbunod).
കേസ് പഠനം valaciclovir
വലസൈക്ലോവിർ ഒരു കാരിയർ-ബൗണ്ട് വാലൈൻ ആണ് വിഭവമത്രേ ആൻറിവൈറലിന്റെ പ്രോഡ്രഗ് അസൈക്ലോവിർ അത് ജലവിശ്ലേഷണം വഴി പുറത്തുവിടുന്നു ആഗിരണം. വലസൈക്ലോവിർ ദരിദ്രരെ വർദ്ധിപ്പിക്കുക എന്ന ലക്ഷ്യത്തോടെയാണ് വികസിപ്പിച്ചത് ജൈവവൈവിദ്ധ്യത of അസൈക്ലോവിർ അതിന്റെ മെച്ചപ്പെടുത്തലും വെള്ളം ദ്രവത്വം. രസകരമായി, അസൈക്ലോവിർ അസിക്ലോവിർ ട്രൈഫോസ്ഫേറ്റ് രൂപീകരിക്കാൻ വൈറസ് ബാധിച്ച കോശങ്ങളിൽ തിരഞ്ഞെടുത്ത് സജീവമാക്കുന്ന ഒരു മരുന്ന് കൂടിയാണ് ഇത്. അതിനാൽ, പ്രോഡ്രഗ് ആശയത്തിന്റെ നിരവധി ഗുണങ്ങൾ ഇവിടെ പ്രവർത്തിക്കുന്നു.
ഉദാഹരണങ്ങൾ
പ്രോഡ്രഗുകളുടെ ഒരു ചെറിയ നിര പട്ടിക കാണിക്കുന്നു:
- അസെമെറ്റാസിൻ
- അസറ്റൈൽസാലിസിലിക് ആസിഡ്
- അസിക്ലോവിർ
- അഡെഫോവിർഡിപിവോക്‌സിൽ
- അമിഫോസ്റ്റിൻ
- ബ്രിവുഡിൻ
- Candesartancilexetil
- കാർബിമസോൾ
- കപെസിറ്റബിൻ
- സിഡോഫോവിർ
- ക്ലോപിഡോഗ്രം
- കോഡ്ൻ
- നിർഭയ
- Disulfiram
- എനലാപ്രിൽ
- എസ്ട്രാമുസ്റ്റിൻ ഫോസ്ഫേറ്റ്
- ഫാംസിക്ലോവിർ
- ഫിംഗോളിമോഡ്
- അച്യുതാനന്ദന് പറഞ്ഞു
- Leflunomide
- ലൈമെസൈക്ലിൻ
- നബുമെറ്റോൺ
- നേപ്പഫെനാക്
- ഓൾമെസാർട്ടൻ മെഡോക്സോമിൽ
- ഓൾസലാസൈൻ
- ഒസെൽറ്റമിവിർ
- പെൻസിക്ലോവിർ
- പ്രെഡ്നിസോൺ
- ഒസെൽറ്റമിവിർ
- സിംവാസ്റ്റാറ്റിൻ
- സൾഫാസലാസൈൻ
- ടിബോലോൺ
- വലസൈക്ലോവിർ
- വാൽഗാൻസിക്ലോവിർ
