അരോമാറ്റേസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ

ഉല്പന്നങ്ങൾ

അരോമാറ്റേസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ വാണിജ്യപരമായി ഫിലിം-കോട്ടിഡ് രൂപത്തിൽ ലഭ്യമാണ് ടാബ്ലെറ്റുകൾ പൂശിയ ടാബ്‌ലെറ്റുകളും. പല രാജ്യങ്ങളിലും അംഗീകാരം ലഭിച്ച ആദ്യത്തെ മൂന്നാം തലമുറ ഏജന്റായിരുന്നു അനസ്ട്രോസോൾ 1996 ൽ (അരിമിഡെക്സ്, യുഎസ്എ 1995). മറ്റുള്ളവ മരുന്നുകൾ ഇന്ന് ലഭ്യമാണ്. ഇന്ന് ലഭ്യമായ സജീവ ചേരുവകൾ എല്ലാം മൂന്നാം തലമുറയുടേതാണ്. മുമ്പത്തെ ഏജന്റുകളായ അമിനോഗ്ലുട്ടെത്തിമൈഡ്, ഫോംസ്റ്റെയ്ൻ എന്നിവ പല രാജ്യങ്ങളിലും രജിസ്റ്റർ ചെയ്തിട്ടില്ല.

ഘടനയും സവിശേഷതകളും

അനസ്ത്രൊജൊലെ ഒപ്പം ലെട്രോസോൾ ഒരു നോൺസ്റ്ററോയ്ഡൽ ഘടനയുള്ളതും ട്രയാസോൾ ഡെറിവേറ്റീവുകളുമാണ്. Exemestane ഒരു സ്റ്റിറോയിഡൽ ഘടനയുണ്ട്, ഇത് പ്രകൃതിദത്ത കെ.ഇ. ആൻഡ്രോസ്റ്റെഡിയോണിയുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു.

ഇഫക്റ്റുകൾ

അരോമാറ്റേസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകളിൽ (എടിസി എൽ 02 ബിജി) ആന്റിസ്ട്രജനിക്, ആന്റിപ്രോലിഫറേറ്റീവ്, ആന്റിട്യൂമർ പ്രോപ്പർട്ടികൾ ഉണ്ട്. അരോമാറ്റെയ്‌സിന്റെ റിവേഴ്‌സിബിൾ അല്ലെങ്കിൽ മാറ്റാനാവാത്ത തടസ്സം മൂലമാണ് ഫലങ്ങൾ. സൈറ്റോക്രോം കുടുംബത്തിന്റെ (CYP19A1) ഈ എൻസൈമാണ് എൻ‌ഡോജെനസിന്റെ ബയോസിന്തസിസിന് കാരണമാകുന്നത് ഈസ്ട്രജൻ (എസ്ട്രോൺ, എസ്ട്രാഡൈല്) നിന്ന് androgens (ആൻഡ്രോസ്റ്റെഡിയോൺ, ടെസ്റ്റോസ്റ്റിറോൺ). ഗർഭനിരോധനം ഈസ്ട്രജന്റെ അളവ് കുറയ്ക്കുകയും കുറയ്ക്കുകയും ചെയ്യുന്നു ഹോർമോണുകൾ ട്യൂമർ സെല്ലുകൾക്ക് ലഭ്യമാണ് വളരുക.

സൂചനയാണ്

ചികിത്സയ്ക്കായി സ്തനാർബുദം ആർത്തവവിരാമം നേരിടുന്ന സ്ത്രീകളിൽ.

ദുരുപയോഗം

അരോമാറ്റേസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ ദുരുപയോഗം ചെയ്യുന്നു ബോഡി ഉം ഡോപ്പിംഗ് ഏജന്റുകൾ. അവ പരിവർത്തനം തടയുന്നു അനാബോളിക് സ്റ്റിറോയിഡുകൾ ലേക്ക് ഈസ്ട്രജൻ വികസനം തടയുമെന്ന് കരുതപ്പെടുന്നു ഗ്യ്നെചൊമസ്തിഅ (പുരുഷന്മാരിൽ സ്തനങ്ങൾ).

മരുന്നിന്റെ

എസ്‌എം‌പി‌സി പ്രകാരം. ദി മരുന്നുകൾ അവരുടെ ദീർഘായുസ്സ് കാരണം ദിവസത്തിൽ ഒരിക്കൽ എടുക്കാം. അവ എല്ലായ്പ്പോഴും ദിവസത്തിലെ ഒരേ സമയം നിയന്ത്രിക്കുന്നു.

സജീവമായ ചേരുവകൾ

നോൺസ്റ്ററോയ്ഡൽ അരോമാറ്റേസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ എൻസൈമിനോട് വിപരീതമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു:

സ്റ്റിറോയിഡൽ അരോമാറ്റേസ് ഇൻഹിബിറ്ററുകൾ അരോമാറ്റെയ്‌സുമായി മാറ്റാനാവില്ല. അവർ ആത്മഹത്യ തടയുന്നവരാണ്:

Contraindications

Contraindications ഇതിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു:

  • ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി
  • ആർത്തവവിരാമമുള്ള ഹോർമോൺ നില
  • ഗർഭം, മുലയൂട്ടൽ

മയക്കുമരുന്ന് ലേബലിൽ പൂർണ്ണ മുൻകരുതലുകൾ കാണാം.

ഇടപെടലുകൾ

ലെറ്റോസോൾ ഒപ്പം എക്സെമെസ്റ്റെയ്ൻ CYP450 ഐസോസൈമുകളുടെ സബ്‌സ്‌ട്രേറ്റുകളും അനുബന്ധവുമാണ് ഇടപെടലുകൾ സാധ്യമാണ്. എസ്ട്രജൻസ് അനസ്ട്രോസോളിന്റെ ഫലങ്ങൾ വിപരീതമാക്കാം, മാത്രമല്ല അവ ഒരേസമയം നൽകരുത്.

പ്രത്യാകാതം

പ്രത്യാകാതം പ്രധാനമായും ഈസ്ട്രജന്റെ അളവ് കുറച്ചതിന്റെ ഫലമാണ് ആർത്തവവിരാമത്തിന്റെ ലക്ഷണങ്ങൾ. സാധ്യമായ ഏറ്റവും സാധാരണമായ പ്രതികൂല ഫലങ്ങൾ ഇവയാണ്:

  • ചൂടുള്ള ഫ്ലാഷുകൾ
  • സ്കിൻ റഷ്
  • തലവേദന
  • പേശികളും സംയുക്ത വേദനയും
  • ക്ഷീണം
  • ഉറക്കം തടസ്സങ്ങൾ
  • സ്വീറ്റ്
  • മൂഡ് സ്വൈൻസ്
  • ഓക്കാനം