ജൈവ ലഭ്യത: പ്രവർത്തനം, പങ്ക്, രോഗങ്ങൾ

ബിഒഅവൈലബിലിത്യ് യുടെ സജീവ ഘടകത്തെ സൂചിപ്പിക്കുന്ന അളക്കാവുന്ന അളവാണ് മരുന്നുകൾ. മൂല്യം സിസ്റ്റമിലേക്ക് എത്തുന്ന സജീവ ഘടകത്തിന്റെ ശതമാനവുമായി പൊരുത്തപ്പെടുന്നു വിതരണ മാറ്റമില്ലാത്ത രൂപത്തിൽ ശരീരത്തിൽ. അങ്ങനെ, ജൈവവൈവിദ്ധ്യത ഒരു മരുന്ന് എത്തുന്നതിന്റെ വേഗതയും വ്യാപ്തിയും യോജിക്കുന്നു ആഗിരണം ലക്ഷ്യസ്ഥാനത്ത് അതിന്റെ പ്രഭാവം ചെലുത്താനും കഴിയും.

എന്താണ് ജൈവ ലഭ്യത?

ബിഒഅവൈലബിലിത്യ് യുടെ സജീവ ഘടകവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട അളക്കാവുന്ന അളവാണ് മരുന്നുകൾ. ജൈവ ലഭ്യത എന്നത് ഒരു ഫാർമക്കോളജിക്കൽ പദമാണ്, അത് നൽകിയ മരുന്നിലെ സജീവ ഘടകത്തിന്റെ ശതമാനത്തെ സൂചിപ്പിക്കുന്നു. ഡോസ് അത് വ്യവസ്ഥാപിതത്തിനും മാറ്റമില്ലാത്ത രൂപത്തിൽ ലഭ്യമാണ് രക്തം ട്രാഫിക്. അതിനാൽ, ജൈവ ലഭ്യത, തന്നിരിക്കുന്ന മരുന്ന് ആഗിരണം ചെയ്യപ്പെടുകയും ആത്യന്തികമായി അതിന്റെ പ്രവർത്തന സൈറ്റിൽ എത്തുകയും ചെയ്യുന്ന നിരക്കിന്റെയും വ്യാപ്തിയുടെയും അളവുമായി പൊരുത്തപ്പെടുന്നു. ജൈവ ലഭ്യതയുടെ ഒരു പ്രത്യേക അളവ് കേവല ജൈവ ലഭ്യതയാണ്. ഇൻട്രാവെൻസായി നൽകപ്പെടുന്നു മരുന്നുകൾ നിർവചനം അനുസരിച്ച്, 100 ശതമാനം ജൈവ ലഭ്യതയുണ്ട്. അതിനാൽ ഇൻട്രാവെനസുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ മരുന്നിന്റെ ജൈവ ലഭ്യതയാണ് സമ്പൂർണ്ണ ജൈവ ലഭ്യത ഭരണകൂടം. ആപേക്ഷിക ജൈവ ലഭ്യത എല്ലായ്പ്പോഴും ഒരു രൂപത്തിൽ പരാമർശിക്കപ്പെടുന്നു ഭരണകൂടം ഒരു സജീവ ഘടകത്തെ മറ്റൊരു ഭരണരീതിയുമായി താരതമ്യം ചെയ്യുന്നു. ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സിൽ, ജൈവ ലഭ്യത ഒരു പ്രധാന പാരാമീറ്ററുമായി യോജിക്കുന്നു, പ്രത്യേകിച്ച് മരുന്ന് അംഗീകാരത്തിന്റെ പശ്ചാത്തലത്തിൽ.

പ്രവർത്തനവും ചുമതലയും

ഒരു പ്രത്യേക മരുന്ന് കഴിച്ചതിനുശേഷം, അതിന്റെ സജീവ ഘടകങ്ങൾ ശരീരത്തിൽ ഉടനടി ലഭ്യമല്ല. ഉദാഹരണത്തിന്, വാമൊഴിയായി നൽകിയ മരുന്നുകൾ ആദ്യം ദഹനനാളത്തിലൂടെ കടന്നുപോകണം, അവിടെ അവ കുടൽ മതിലുകളാൽ ആഗിരണം ചെയ്യപ്പെടുന്നു, അതിനുശേഷം മാത്രമേ അവ ആഗിരണം ചെയ്യപ്പെടുകയുള്ളൂ. രക്തം ലേക്ക് കൈമാറുകയും ചെയ്തു കരൾ. പദാർത്ഥം പ്ലാസ്മയിൽ എത്തുന്നതിനും രക്തപ്രവാഹം വഴി ഉദ്ദേശിച്ച സ്ഥലത്തേക്ക് കൊണ്ടുപോകുന്നതിനും എടുക്കുന്ന സമയം ജൈവ ലഭ്യതയുമായി പൊരുത്തപ്പെടുന്നു. അതിനാൽ ജൈവ ലഭ്യത അളക്കാവുന്ന അളവാണ്, ഇത് പലപ്പോഴും മരുന്നുകളിൽ ഔദ്യോഗികമായി സൂചിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു. അളവ് അളക്കാൻ, ഉദാഹരണത്തിന്, വാക്കാലുള്ള ശേഷം ഭരണകൂടം ചോദ്യം ചെയ്യപ്പെടുന്ന മരുന്നിന്റെ അല്ലെങ്കിൽ സജീവ ഘടകത്തിന്റെ, അതിന്റെ ഏകാഗ്രത പ്ലാസ്മയിൽ വിവിധ സമയ ഇടവേളകളിൽ നിർണ്ണയിക്കപ്പെടുന്നു. അളവുകൾ സാധാരണയായി ഒരു വക്രം പോലെയുള്ള പുരോഗതിയുള്ള ഒരു ഡയഗ്രാമിൽ കലാശിക്കുന്നു, ഇത് നൽകപ്പെടുന്ന മരുന്നിന്റെയോ സജീവ ഘടകത്തിന്റെയോ ഒഴുക്ക് ദൃശ്യമാക്കുന്നു. വക്രത്തിന് കീഴിലുള്ളതിനെ AUC എന്ന് വിളിക്കുന്നു, ഇത് ഒരു അടഞ്ഞ "കർവിന് കീഴിലുള്ള ഏരിയ" യുമായി യോജിക്കുന്നു. അഡ്മിനിസ്ട്രേഷനോടൊപ്പം ശരീരത്തിൽ എത്തിയ സജീവ ഘടകത്തിന്റെ അതാത് അളവിന് ആനുപാതികമായ സ്വഭാവം ഈ പ്രദേശം കാണിക്കുന്നു. സമ്പൂർണ്ണ ജൈവ ലഭ്യത കണക്കാക്കാൻ ഫോർമുലകൾ ലഭ്യമാണ്. F = AUC (peroral) / AUC (intravenous) എന്ന ഫോർമുല സമ്പൂർണ്ണ വലുപ്പം നൽകുന്നു. മരുന്നുകളെ സംബന്ധിച്ചിടത്തോളം, ജൈവസമത്വത്തെ നിർണ്ണയിക്കുന്നതിൽ ജൈവ ലഭ്യതയുടെ അളവ് നിർണായകമാണ്. രണ്ട് മരുന്നുകൾക്ക് ഒരേ സജീവ ഘടകവും ഒരേ സമയം പരസ്പരം മാറ്റാവുന്നതുമായിരിക്കുമ്പോൾ ഉപയോഗിക്കുന്ന പദമാണ് ബയോ ഇക്വിവലൻസ്. രണ്ട് മരുന്നുകൾക്കും ഒരേ സജീവ ഘടകമാണെങ്കിലും വ്യത്യസ്ത ജൈവ ലഭ്യതയുണ്ടെങ്കിൽ, അവ ജൈവ തുല്യമല്ല, അതിനാൽ പരസ്പരം മാറ്റാൻ കഴിയില്ല. ജൈവ ലഭ്യതയെ സ്വാധീനിക്കാൻ ബയോ എൻഹാൻസറുകൾ എന്ന് വിളിക്കപ്പെടുന്ന മരുന്നുകൾ മരുന്ന് വ്യവസായത്തിന് ലഭ്യമാണ്. അവ വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിലൂടെ ജൈവ ലഭ്യത വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു ആഗിരണം കുടലിലെ ചില പദാർത്ഥങ്ങളുടെ. കൂടാതെ, ഉള്ളിലെ പദാർത്ഥങ്ങളുടെ അപചയത്തെ അവർ തടയുന്നു കരൾ ഉദ്ദേശിച്ച ബൈൻഡിംഗ് സൈറ്റുകളിൽ സജീവ ചേരുവകളുടെ ബൈൻഡിംഗ് സാധ്യതകൾ മെച്ചപ്പെടുത്തുക. കൂടാതെ, ചില ബയോഎൻഹാൻസറുകൾ സജീവ ചേരുവകളുടെ കഴിവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു രക്തം-തലച്ചോറ് തടസ്സം.

രോഗങ്ങളും രോഗങ്ങളും

ചില സാഹചര്യങ്ങളിൽ, ചില ഏജന്റുമാരുടെയോ മരുന്നുകളുടെയോ ജൈവ ലഭ്യത കുറഞ്ഞേക്കാം. ഉദാഹരണത്തിന്, മരുന്ന് ആദ്യം കടന്നുപോകുമ്പോൾ മരുന്നുകളും സജീവ ചേരുവകളും തകർന്നേക്കാം കരൾ വാമൊഴിയായി നൽകുമ്പോൾ. ഈ പ്രഭാവം ഫസ്റ്റ്-പാസ് ഇഫക്റ്റ് എന്നാണ് അറിയപ്പെടുന്നത്. ശേഷം ആഗിരണം, സജീവ പദാർത്ഥം പോർട്ടൽ വഴി കരളിൽ എത്തുന്നു സിര. അവിടെ ഇത് കരളിന്റെ കോശങ്ങളാൽ ഭാഗികമായി മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെടുന്നു. ഈ രീതിയിൽ, യഥാർത്ഥത്തിൽ അടങ്ങിയിരിക്കുന്ന സജീവ ഘടകത്തിന്റെ ഒരു ഭാഗം മാത്രമേ ഇപ്പോഴും താഴ്ന്ന നിലയിലെത്തുകയുള്ളൂ വെന കാവ. അതിനാൽ, മരുന്നിന്റെ ശേഷിക്കുന്ന ഭാഗം മാത്രമേ വ്യവസ്ഥാപിതമായി ഉപയോഗിക്കാൻ കഴിയൂ വിതരണ. മരുന്നിന്റെ പാരന്റൽ, സബ്‌ലിംഗ്വൽ, മലാശയം അല്ലെങ്കിൽ ബുക്കൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ എന്നിവയിലൂടെ ഫസ്റ്റ്-പാസ് പ്രഭാവം സാധാരണയായി ഒഴിവാക്കപ്പെടുന്നു. വിളിക്കപ്പെടുന്നവയുടെ ഭരണമാണ് മറ്റൊരു സാധ്യത പ്രോഡ്രഗ്സ്.ഈ മരുന്നുകളിൽ നിർജ്ജീവമായ അല്ലെങ്കിൽ കുറഞ്ഞത് സജീവമായ പദാർത്ഥങ്ങൾ അടങ്ങിയിട്ടുണ്ട്, അത് കരൾ വഴി മെറ്റബോളിസേഷനുശേഷം മാത്രം സജീവമായ രൂപത്തിൽ എത്തുന്നു. പ്രോഡ്രഗുകൾ യഥാർത്ഥത്തിൽ സജീവമായ ഒരു പദാർത്ഥം ആവശ്യമുള്ള പ്രവർത്തന സൈറ്റിൽ എത്താത്തതോ അല്ലെങ്കിൽ വാക്കാലുള്ള അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ സമയത്ത് കുറഞ്ഞതോ വേണ്ടത്ര തിരഞ്ഞെടുക്കാത്തതോ ആയ രീതിയിൽ എത്തുമ്പോൾ അവ എല്ലായ്പ്പോഴും വളരെ പ്രാധാന്യമർഹിക്കുന്നു. പ്രോഡ്രഗ് ആശയം സജീവ ഘടകങ്ങളുടെ ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് ഗുണങ്ങൾ മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു, കൂടാതെ വാമൊഴിയായി ആഗിരണം ചെയ്യുന്നതിലൂടെ, ഫസ്റ്റ്-പാസ് ഇഫക്റ്റ് കുറയ്ക്കുന്നതിലൂടെയോ അല്ലെങ്കിൽ ചില മരുന്നുകൾ വഴി കടന്നുപോകാൻ പ്രാപ്തമാക്കുന്നതിലൂടെയോ മരുന്നുകളുടെ ജൈവ ലഭ്യത മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു. രക്ത-മസ്തിഷ്ക്കം തടസ്സം. മരുന്നിന്റെ ജൈവ ലഭ്യത ഓരോ വ്യക്തിക്കും വ്യത്യാസപ്പെടാം. ഓരോ മരുന്നിനും, ഉദാഹരണത്തിന്, വ്യവസ്ഥാപിതമായി വിതരണം ചെയ്യുന്ന സജീവ ചേരുവകളുടെ അനുപാതം കരളിന്റെ പ്രത്യേക പ്രവർത്തനത്തെ വളരെയധികം ആശ്രയിച്ചിരിക്കുന്നു, മാത്രമല്ല മരുന്നിന്റെ രാസ ഗുണങ്ങളാൽ മാത്രം സ്വാധീനിക്കപ്പെടുന്നില്ല. ഉദാഹരണത്തിന്, ചില കരൾ രോഗങ്ങളുള്ളവരിൽ ജൈവ ലഭ്യത യാന്ത്രികമായി വർദ്ധിക്കുന്നു. പ്രായവുമായി ബന്ധപ്പെട്ട ശാരീരിക കാരണങ്ങളാൽ കരളിന് കുറഞ്ഞ അളവിൽ മാത്രമേ പ്രവർത്തിക്കാൻ കഴിയൂ, പ്രായമായവർക്കും ഇത് ബാധകമാണ്. കരൾ രോഗമുള്ള രോഗികളിൽ, ഒരു നിശ്ചിത മരുന്നിന്റെ സ്റ്റാൻഡേർഡ് ഡോസ് ഇങ്ങനെ ചെയ്യാം നേതൃത്വം പ്ലാസ്മയിലെ സജീവ ഘടകങ്ങളുടെ അപകടകരമായ സാന്ദ്രതയിലേക്ക്, ഈ രീതിയിൽ അഭികാമ്യമല്ലാത്ത ഫലങ്ങൾ ഉണ്ടാക്കുന്നു. രോഗികളുടെ അറിവ് കരൾ മൂല്യങ്ങൾ അതിനാൽ ഏറ്റവും പ്രധാനപ്പെട്ട ഒന്നാണ് ചുവടു ഒരു പ്രത്യേക മരുന്ന് തീരുമാനിക്കുന്നതിന് രോഗചികില്സ അല്ലെങ്കിൽ മയക്കുമരുന്ന് മാനേജ്മെന്റ്.