ഫസ്റ്റ്-പാസ് മെറ്റബോളിസം

ആദ്യത്തെ കരൾ പാതയുടെ പ്രഭാവം

വാമൊഴിയായി നിയന്ത്രിക്കപ്പെടുന്ന ഒരു ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ ഏജന്റിന്, പ്രവർത്തന സ്ഥലത്ത് അതിന്റെ പ്രഭാവം ചെലുത്തുന്നതിന്, അത് സാധാരണയായി വ്യവസ്ഥാപിതമായി നൽകണം. ട്രാഫിക്. ഇത് ചെയ്യുന്നതിന്, അത് കുടൽ മതിലിലൂടെ കടന്നുപോകണം കരൾ, രക്തചംക്രമണ വ്യവസ്ഥയുടെ ഭാഗവും. പൂർണ്ണമായിട്ടും ആഗിരണം കുടലിൽ, ദി ജൈവവൈവിദ്ധ്യത ഒരു മരുന്നിന്റെ - അതായത് വ്യവസ്ഥാപിതമായി എത്തുന്ന ഭാഗം ട്രാഫിക് - ആദ്യത്തേത് കൊണ്ട് പ്രസക്തമായ പരിധി വരെ കുറയ്ക്കാം കരൾ കടന്നുപോകൽ. ഈ പ്രതിഭാസത്തെ ഹെപ്പാറ്റിക് ഫസ്റ്റ്-പാസ് ഇഫക്റ്റ് എന്ന് വിളിക്കുന്നു. സജീവ പദാർത്ഥങ്ങൾ മെറ്റബോളിറ്റുകളിലേക്കുള്ള ബയോ ട്രാൻസ്ഫോർമേഷൻ മൂലമാണ് കുറവ് സംഭവിക്കുന്നത് ഉന്മൂലനം കടന്നു പിത്തരസം. ഫസ്റ്റ്-പാസ് മെറ്റബോളിസത്തെ പലപ്പോഴും പരാമർശിക്കാറുണ്ട് കരൾ. എന്നിരുന്നാലും, ചില ഉദാഹരണങ്ങൾ മരുന്നുകൾ കുടലിൽ ഇതിനകം തന്നെ പ്രസക്തമായ അളവിൽ മെറ്റബോളിസീകരിക്കപ്പെട്ടവ മ്യൂക്കോസ (കുടൽ കോശങ്ങളിൽ) രേഖപ്പെടുത്തിയിട്ടുണ്ട്, ഉദാഹരണത്തിന്, സിക്ലോസ്പോരിൻ, മിഡാസോലം, നിഫെഡിപൈൻ, ഒപ്പം ടാക്രോലിമസ്. ഉയർന്ന ഫസ്റ്റ്-പാസ് മെറ്റബോളിസം ഒരു മരുന്നിനെ മയക്കുമരുന്നിന് വിധേയമാക്കുന്നു ഇടപെടലുകൾ, പ്രത്യാകാതം, ഫലപ്രാപ്തിയിലെ അന്തർ-വ്യക്തിഗത വ്യത്യാസങ്ങൾ. വാക്കാലുള്ള ഭരണകൂടം ഒരുപക്ഷേ സാധ്യമാകണമെന്നില്ല. ഫസ്റ്റ്-പാസ് ഒഴിവാക്കാൻ ഇതര ഡോസേജ് ഫോമുകൾ ഉപയോഗിക്കാം. ഉദാഹരണത്തിന്, സപ്പോസിറ്ററികൾ, സബ്ലിംഗ്വൽ എന്നിവ ഇതിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു ടാബ്ലെറ്റുകൾ, ട്രാൻസ്ഡെർമൽ പാച്ചുകൾ, നാസൽ സ്പ്രേകൾ, കുത്തിവയ്പ്പുകളും. ബയോ ട്രാൻസ്ഫോർമേഷൻ സമയത്ത് ഒരു സജീവ ഘടകത്തെ നിർജ്ജീവമാക്കണമെന്നില്ല; സജീവമായ മെറ്റബോളിറ്റുകളിലേക്കും ഇത് മെറ്റബോളിസ് ചെയ്യാവുന്നതാണ്. എന്നിരുന്നാലും, ഫസ്റ്റ്-പാസ് പ്രഭാവം പലപ്പോഴും നിഷ്ക്രിയത്വത്തെ പരാമർശിക്കുന്നു. ഉയർന്ന ഫസ്റ്റ്-പാസ് മെറ്റബോളിസമുള്ള ഏജന്റുമാരുടെ ഉദാഹരണങ്ങൾ ഉൾപ്പെടുന്നു codeine, സിക്ലോസ്പോരിൻ, ഡെസിപ്രാമൈൻ, ഡെക്സ്ട്രോമെറ്റോർഫാൻ, ഡിക്ലോഫെനാക്, ഡിൽറ്റിയാസെം, എസ്ട്രാഡൈല്, ലിഡോകൈൻ, ലോസാർട്ടൻ, മിഡാസോലം, നിഫെഡിപൈൻ, ഒമെപ്രജൊലെ, പ്രൊപ്രാനോളോൾ, ടെർബിനാഫൈൻ, ഒപ്പം വെരാപാമിൽ.