ഉല്പന്നങ്ങൾ
കുത്തിവയ്പ്പിനുള്ള പരിഹാരമായി (ഓസെംപിക്) 2017 ലും യുഎസിലും യൂറോപ്യൻ യൂണിയനിലും 2018 ലും പല രാജ്യങ്ങളിലും സെമാഗ്ലൂടൈഡ് അംഗീകരിച്ചു. ഏജന്റ് ഘടനാപരമായും ഫാർമക്കോളജിക്കലുമായി ബന്ധപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു ലിറഗ്ലൂടൈഡ് (വിക്ടോസ), സെമാഗ്ലൂടൈഡിൽ നിന്ന് വ്യത്യസ്തമായി, ദിവസവും ഒരു തവണ കുത്തിവയ്ക്കുന്നു (രണ്ടും നോവോ നോർഡിസ്ക്). 2019 ൽ, ടാബ്ലെറ്റുകൾ ടൈപ്പ് 2 ചികിത്സയ്ക്കായി അമേരിക്കയിൽ ആദ്യമായി സെമാഗ്ലൂടൈഡ് അടങ്ങിയത് അംഗീകരിച്ചു പ്രമേഹം (റൈബെൽസസ്). വാമൊഴിയായി നൽകാവുന്ന ആദ്യത്തെ ജിഎൽപി -1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റാണ് സെമാഗ്ലൂടൈഡ്. 2020 ൽ പല രാജ്യങ്ങളിലും റൈബെൽസസിന് അംഗീകാരം ലഭിച്ചു.
ഘടനയും സവിശേഷതകളും
ജിഎൽപി -1 ന്റെ ദീർഘനേരം പ്രവർത്തിക്കുന്ന അനലോഗാണ് സെമാഗ്ലൂടൈഡ് (ഗ്ലൂക്കോൺപെപ്റ്റൈഡ് -1 പോലെ 94% സീക്വൻസ് ഹോമോളജി. പെപ്റ്റൈഡ് ഹോർമോണാണ് ജിഎൽപി -1 അമിനോ ആസിഡുകൾ ലെ എന്ററോഎൻഡോക്രൈൻ എൽ സെല്ലുകൾ നിർമ്മിക്കുന്നു ദഹനനാളം. ന്റെ അപചയം കാരണം എൻസൈമുകൾ ഡിപെപ്റ്റിഡൈൽ പെപ്റ്റിഡേസ് -4 (ഡിപിപി -4), ന്യൂട്രൽ എൻഡോപെപ്റ്റിഡേസ് (എൻഇപി) എന്നിവയ്ക്ക് രണ്ട് മിനിറ്റ് മാത്രം ദൈർഘ്യമുള്ള അർദ്ധായുസ്സുണ്ട്. സ്വാഭാവിക പെപ്റ്റൈഡ് ഹോർമോണിൽ നിന്ന് സെമാഗ്ലൂടൈഡ് വ്യത്യാസപ്പെട്ടിരിക്കുന്നു:
- അലനൈൻ എട്ടാം സ്ഥാനത്ത് α- അമിനോയിസോബ്യൂട്ടിക് ആസിഡ് (ഒരു സിന്തറ്റിക് അമിനോ ആസിഡ്, ഡിപിപി -8 ന്റെ അപചയത്തിൽ നിന്ന് സംരക്ഷണം) മാറ്റിസ്ഥാപിച്ചു.
- ഒരു ഹൈഡ്രോഫിലിക് സ്പെയ്സറും സി 18-ഡിഫാറ്റി ആസിഡും ബന്ധിപ്പിക്കുക ലൈസിൻ 26 ആം സ്ഥാനത്ത് (ആൽബുമിൻ ബൈൻഡിംഗ്, അർദ്ധായുസ് നീളം).
- 34-ാം സ്ഥാനത്തുള്ള ലൈസിനെ അർജിനൈൻ മാറ്റിസ്ഥാപിച്ചു (ഫാറ്റി ആസിഡിനെ ശരിയായ സ്ഥാനത്തേക്ക് ബന്ധിപ്പിക്കാൻ അനുവദിക്കുന്നതിന്)
വാചികമായ ആഗിരണം അബ്സോർപ്ഷൻ എൻഹാൻസർ സാൽകപ്രോസേറ്റ് ഉപയോഗിച്ച് ഫോർമുലേഷൻ വഴി സാധ്യമാക്കുന്നു സോഡിയം (SNAC). എന്നിരുന്നാലും, വാക്കാലുള്ള ജൈവവൈവിദ്ധ്യത കുറവാണ്, 0.4% മുതൽ 1% വരെ.
ഇഫക്റ്റുകൾ
സെമാഗ്ലൂടൈഡിന് (എടിസി എ 10 ബിജെ 06) ആൻറി-ഡയബറ്റിക്, ആന്റിഹൈപ്പർഗ്ലൈസെമിക് ഗുണങ്ങളുണ്ട്. ജിപിസിആർ (ജി പ്രോട്ടീൻ-കൂപ്പിൾഡ് റിസപ്റ്റർ) ജിഎൽപി -1 റിസപ്റ്ററുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നതാണ് ഇതിന്റെ ഫലങ്ങൾ. ഇൻക്രിറ്റിൻ ജിഎൽപി -1 ഉം ഈ റിസപ്റ്റർ സജീവമാക്കുന്നു. GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ:
- ഗ്ലൂക്കോസ്ആശ്രയിച്ച് പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുക ഇന്സുലിന് പാൻക്രിയാറ്റിക് ബീറ്റ സെല്ലുകളിൽ നിന്നുള്ള സ്രവണം.
- കുറയ്ക്കുക ഗ്ലൂക്കോൺ ആൽഫ സെല്ലുകളിൽ നിന്നുള്ള സ്രവണം കുറയുന്നു ഗ്ലൂക്കോസ് പ്രകാശനം കരൾ (ഗ്ലൂക്കോണോജെനിസിസ് കുറയ്ക്കുന്നു).
- വർധിപ്പിക്കുക ഇന്സുലിന് സംവേദനക്ഷമത.
- സാവധാനത്തിലുള്ള ഗ്യാസ്ട്രിക് ശൂന്യമാക്കൽ, നിരക്ക് കുറയ്ക്കുന്നു ഗ്ലൂക്കോസ് രക്തപ്രവാഹത്തിലേക്ക് പ്രവേശിക്കുന്നു.
- സംതൃപ്തി വർദ്ധിപ്പിക്കുക (കേന്ദ്രം), വിശപ്പിന്റെ വികാരം കുറയ്ക്കുക, ശരീരഭാരം കുറയ്ക്കാൻ കാരണമായേക്കാം.
GLP-1 റിസപ്റ്റർ അഗോണിസ്റ്റുകൾ കുറവ് കാരണമാകുന്ന പ്രവണത ഹൈപ്പോഗ്ലൈസീമിയ കാരണം ഗ്ലൂക്കോസിന്റെ അളവ് ഉയർത്തുന്നതുവരെ അവയുടെ ഫലം ഉണ്ടാകില്ല. വാമൊഴിയായി ലഭ്യമായ ഗ്ലിപ്റ്റിനുകൾ (അവിടെ കാണുക) ജിഎൽപി -1 ന്റെ തകർച്ചയെ തടയുന്നു, അതുവഴി അതിന്റെ ഫലങ്ങൾ വർദ്ധിക്കുന്നു.
സൂചനയാണ്
ടൈപ്പ് 2 ചികിത്സയ്ക്കായി പ്രമേഹം.
മരുന്നിന്റെ
എസ്എംപിസി പ്രകാരം. മയക്കുമരുന്ന് ആഴ്ചയിൽ ഒരിക്കൽ കുത്തിവയ്പ്പ് നടത്തുന്നു. ദി ടാബ്ലെറ്റുകൾ ദിവസേന ഒരിക്കൽ എടുക്കുന്നു വെള്ളം ശൂന്യമായ ഭക്ഷണത്തിന് 30 മിനിറ്റ് മുമ്പെങ്കിലും വയറ്.
Contraindications
- ഹൈപ്പർസെൻസിറ്റിവിറ്റി
പൂർണ്ണമായ മുൻകരുതലുകൾക്കായി, മയക്കുമരുന്ന് ലേബൽ കാണുക.
പ്രത്യാകാതം
സാധ്യമായ ഏറ്റവും സാധാരണമായത് പ്രത്യാകാതം പോലുള്ള ദഹനനാളത്തിന്റെ അസ്വസ്ഥതകൾ ഉൾപ്പെടുത്തുക ഓക്കാനം, ഛർദ്ദി, അതിസാരം, വയറുവേദന, ഒപ്പം മലബന്ധം.